что служит основой для суппозиториев и почему

Введение лекарственных веществ в суппозиторные основы

Так же как и при изготовлении мазей, существуют определенные правила введения лекарственных веществ в основы для суппозиториев. Лекарственные вещества смешивают с основой непосредственно или после растворения, растирания с несколькими каплями воды, глицерина или вазелинового масла. Жидкие ингредиенты, не содержащие летучих веществ, можно сконцентрировать. Лекарственные вещества, входящие в состав желатинно-глицериновых суппозиториев, растворяют в воде или глицерине или тщательно смешивают с расплавленной основой. Термически неустойчивые вещества добавляют к полуостывшей основе перед ее выливанием в формы. Порядок введения лекарственных веществ в суппозиторную основу определяется главным образом видом основы и физико-химическими свойствами препаратов. Например, в случае использования жировых основ растворимые в них ингредиенты растворяют в основе. При этом для уплотнения основы допускается замена ее части воском или другим тугоплавким веществом. Вещества, растворимые в воде или иных индифферентных растворителях (соли алкалоидов, экстракт опия, амидопирин и т.д.), предварительно растворяют в нескольких каплях воды или другого растворителя и только после этого смешивают с жировой основой. Нерастворимые лекарственные вещества, такие как ксероформ, левомицетин, осарсол, стрептоцид и другие, если они прописаны в небольших количествах, предварительно растирают с несколькими каплями жирного масла и смешивают с основой. При больших количествах прописанных веществ, их растирают с частью расплавленной основы. Жидкие препараты (например, настойки) добавляют непосредственно к измельченной основе. Если при изготовлении суппозиториев используются водорастворимые основы, то препараты вначале растворяют в одном из компонентов основы (воде, глицерине), после чего смешивают с основой. В том случае если медикаменты нерастворимы ни в одном из составляющих основы, то их предварительно растирают с одним из жидких компонентов основы и затем примешивают к готовой основе.

Кроме того, методика введения лекарственных веществ в основы во многом зависит от метода изготовления суппозиториев (см. ниже). Например, при изготовлении суппозиториев методом выкатывания медикаменты смешивают с основой после растворения с несколькими каплями воды, глицерина или парафина жидкого. В качестве пластифицирующего вещества при изготовлении суппозиториев методом выкатывания применяют ланолин безводный. Густые и жидкие вещества (например, нефть нафталанскую, ихтиол) смешивают непосредственно с суппозиторной массой. В этом случае нет необходимости добавления ланолина безводного. При выкатывании суппозиториев, если к маслу какао добавляют ментол, камфору, хлоралгидрат и другие вещества, образующие эвтектические смеси, для уплотнения суппозиторной массы применяют воск или парафин. Количество их подбирают в процессе изготовления суппозиториев, добавляя небольшими частями. При использовании метода выливания лекарственные вещества, входящие в состав желатинно-глицериновых суппозиториев, растворяют в воде или глицерине или тщательно смешивают с расплавленной основой. Следует отметить, что при изготовлении суппозиториев на длительный срок могут применяться консерванты или антиоксиданты. Однако их употребление в детских суппозиториях не желательно.

Рекомендуем к прочтению

Несовместимость лекарственных веществ в мазях

Несовместимость лекарственных веществ в суппозиториях

Формирование пилюль и покрытие их оболочкой

Особенности изготовления некоторых видов пилюль

Экстракционные препараты для внутреннего применения

Несовместимость лекарственных веществ в эмульсиях

Apteka.uz – профессиональный фармацевтический портал, охватывающий обширный сегмент рынка фарминдустрии Узбекистана.

© 2021 Apteka.uz. Все права защищены.
Лекарственные средства, информация о которых представлена на сайте, могут иметь противопоказания к их применению и использованию. Перед использованием необходимо ознакомиться с инструкцией по применению или получить консультацию у специалистов.
(В соответствии с Постановлением Госкомдемонополизации, зарегистрированным МЮ 18.10.2010г. № 1024-4)

Все имущественные права на сайт принадлежат ООО «Amedia Online Group». Адрес: 100005, Узбекистан, г. Ташкент, ул. С. Азимова 68

Источник

ОФС.1.4.1.0013.15 Суппозитории

Содержимое (Table of Contents)

ОФС.1.4.1.0013.15 Суппозитории

Суппозитории – твердая при комнатной температуре дозированная лекарственная форма, содержащая одно или более действующих веществ, растворенных или диспергированных в подходящей основе, предназначенная для введения в полости тела и расплавляющаяся (растворяющаяся, распадающаяся) при температуре тела.

МИНИСТЕРСТВО ЗДРАВООХРАНЕНИЯ РОССИЙСКОЙ ФЕДЕРАЦИИ

ОБЩАЯ ФАРМАКОПЕЙНАЯ СТАТЬЯ

Суппозитории ОФС.1.4.1.0013.15

Взамен ст. ГФ XI

Суппозитории – твердая при комнатной температуре дозированная лекарственная форма, содержащая одно или более действующих веществ, растворенных или диспергированных в подходящей основе, предназначенная для введения в полости тела и расплавляющаяся (растворяющаяся, распадающаяся) при температуре тела.

Различают суппозитории ректальные, вагинальные и палочки.

Ректальные суппозитории обычно имеют коническую или торпедообразную форму и могут использоваться как для обеспечения местного действия, так и для достижения системного эффекта. Масса одного суппозитория должна находиться в пределах от 1 до 4 г. Если масса не указана, то изготавливают суппозитории массой 3 г. Масса суппозитория для детей должна быть от 0,5 до 1,5 г. Максимальный диаметр суппозитория не должен превышать 1,5 см.

Вагинальные суппозитории в основном имеют шарообразную или яйцевидную форму и, как правило, предназначены для местного действия. Масса их должна находиться в пределах от 1,5 до 6 г. Если масса не указана, то вагинальные суппозитории изготавливают массой 4 г.

Палочки имеют форму цилиндра с заостренным концом и диаметром не более 0,2 — 0,5 см. Масса палочки должна быть от 0,5 до 1 г.

Масса и размеры суппозиториев должны соответствовать пути их введения.

Основы, используемые при производстве суппозиториев, подразделяются на липофильные, гидрофильные и дифильные.

В качестве липофильных основ для получения суппозиториев применяют масло какао, сплавы масла какао с парафином и гидрогенизированными жирами, растительные и животные гидрогенизированные жиры, твердый жир, ланоль, сплавы гидрогенизированных жиров с воском, твердым парафином и другие основы, разрешенные для медицинского применения.

В качестве гидрофильных основ используют желатино-глицериновые гели, сплавы полиэтиленоксидов различных молекулярных масс и другие основы, разрешенные для медицинского применения.

Дифильные основы представляют собой искусственные композиции, обладающие липофильными и гидрофильными свойствами и содержащие в своем составе поверхностно-активные вещества. К дифильным основам относят также сложные эфиры высших жирных кислот типа Витепсол, Лазупол, Суппорин М и другие основы, разрешенные к медицинскому применению.

В зависимости от состояния действующего вещества (растворимое или нерастворимое в суппозиторной основе) суппозитории могут быть гомогенными или гетерогенными.

ОСОБЕННОСТИ ТЕХНОЛОГИИ

Суппозитории в промышленных условиях могут быть получены методом выливания расплавленной массы в формы или методом прессования.

В аптеках суппозитории получают методом ручного формования или выливания.

Наиболее часто применяемым в промышленном производстве является метод выливания расплавленной массы в формы. Производство суппозиториев указанным способом проводится по следующей схеме: приготовление основы, подготовка действующих веществ, введение в основу действующих веществ и гомогенизация, формование и упаковка.

Действующие вещества, при необходимости измельчённые и просеянные, вводят непосредственно в основу в виде водного раствора или раствора в другом подходящем гидрофильном растворителе (для гидрофильных веществ), в виде раствора в жирах или липофильных растворителях (для липофильных веществ) или суспензий растёртых порошков в основах (нерастворимые в воде и жирах).

Термолабильные вещества вводят в основу перед гомогенизацией и формованием при минимально возможной температуре основы, необходимой для сохранения качества веществ и структурных свойств основы.

Метод прессования используется реже. Его преимуществами являются возможность избежать деструкции термолабильных действующих веществ, отсутствие седиментации действующего вещества и предотвращение его несовместимости с расплавленной суппозиторной основой.

В состав суппозиториев могут входить различные группы разрешённых для медицинского применения вспомогательных веществ: эмульгаторы, консерванты, антиоксиданты, стабилизаторы и другие.

ИСПЫТАНИЯ

Описание

Суппозитории должны иметь однородную массу, одинаковую форму и обладать твердостью, обеспечивающей удобство применения. Однородность определяют визуально на продольном срезе по отсутствию вкраплений. На срезе допускается наличие воздушного стержня или воронкообразного углубления.

В отдельных случаях допускается наличие вкраплений, что должно быть указано в фармакопейной статье или нормативной документации.

Размер частиц

В случае введения в суппозиторную основу действующего вещества в виде суспензии, необходимо контролировать размер частиц в соответствии с требованиями ОФС «Оптическая микроскопия». Описание подготовки образца и требования приводят в фармакопейной статье или нормативной документации. Размер частиц не должен превышать 100 мкм, если нет других указаний в фармакопейной статье или нормативной документации.

Растворение

Для суппозиториев на гидрофильной основе проводят испытание в соответствии с ОФС «Растворение для твёрдых дозированных лекарственных форм», для суппозиториев на липофильной основе – по ОФС «Растворение для суппозиториев на липофильной основе».

Если предусмотрено это испытание, то испытание на распадаемость не требуется.

Распадаемость

Если суппозитории не предназначены для модифицированного высвобождения, в том числе пролонгированного местного действия, они должны выдерживать испытание на распадаемость в соответствии с ОФС «Распадаемость суппозиториев и вагинальных таблеток». Если не указано иначе в фармакопейной статье или нормативной документации, образцы суппозиториев на липофильной основе должны распадаться через 30 мин; образцы суппозиториев на гидрофильной основе – через 60 мин.

Если для суппозиториев на липофильной основе предусмотрено определение времени полной деформации или температуры плавления, то испытание на распадаемость не требуется.

Температура плавления

Для суппозиториев, полученных на липофильной основе, определяют температуру плавления по методу 2 (ОФС «Температура плавления»), которая не должна превышать 37 °С, если нет других указаний в фармакопейных статьях или нормативной документации. Если определение температуры плавления затруднительно, то определяют время полной деформации.

Время полной деформации

Для суппозиториев на липофильной основе проводят испытание в соответствии с ОФС «Определение времени полной деформации суппозиториев на липофильной основе». Время полной деформации не должно превышать 15 мин, если нет других указаний в фармакопейной статье или нормативной документации. Если предусмотрено это испытание, то испытание на распадаемость не требуется.

Однородность массы

Для суппозиториев проводят определение однородности массы в соответствии с требованиями ОФС «Однородность массы дозированных лекарственных форм». Если предусмотрено определение однородности дозирования, определение однородности массы не требуется.

Однородность дозирования

Для суппозиториев проводят определение однородности дозирования в соответствии с требованиями ОФС «Однородность дозирования».

Упаковка

В соответствии с требованиями ОФС «Лекарственные формы».

МАРКИРОВКА

В соответствии с требованиями ОФС «Лекарственные формы».

ХРАНЕНИЕ

В соответствии с требованиями ОФС «Хранение лекарственных средств». В упаковке, обеспечивающей стабильность в течение указанного срока годности лекарственного препарата, в защищенном от света месте при температуре от 8 до 15 °С, если нет других указаний в фармакопейной статье или нормативной документации.

Источник

Классификация суппозиторных лекарственных средств

Основные направления усовершенствования суппозиторных лекарств. Перспективы развития ректальных лекарственных форм, тампонов и баллонов, мазей на гидрофобных и гидрофильных основах, желатиновых капсул. Анализ их состава и характеристика применения.

Отправить свою хорошую работу в базу знаний просто. Используйте форму, расположенную ниже

Студенты, аспиранты, молодые ученые, использующие базу знаний в своей учебе и работе, будут вам очень благодарны.

Размещено на http://allbest.ru

Усовершенствование суппозиторных лекарств, как показывают научные исследования, осуществляются в основном по двум направлениям:

1) поиск и расширение ассортимента вспомогательных веществ, которые могут использоваться как суппозиторные основы;

2) создание новых лекарственных форм.

В последнее время идет активный поиск по разработке методов приготовления двухслойных суппозиториев, которые состоят из оболочки и стержня. Это дает возможность использовать вспомогательные вещества с разной температурой плавления, а также совмещать лекарственные вещества с разными свойствами.

Перспективным направлением является также разработка составов и технологий суппозиториев для использования в педиатрической практике, что обусловлено значительно меньшим уровнем аллергических реакций на введенные ректальным путем лекарственные препараты. Ректальные лекарства могут найти широкое использование в гериатрии при регуляции работы кишечника и лечении запоров.

В связи с низкой эффективностью суппозиториев со слабительным действием, а также раздражающим действием глицерина на слизистую прямой кишки проводятся исследования по созданию новых прописей шипучих суппозиториев методом прессования. Как газообразующие компоненты используют кальция глюконат, железа лактат, натрия гидрокарбонат, кислоту аскорбиновую, ревеня экстракт и др. Такие суппозитории приготавливают и контролируют их качество подобно таблеткам.

Создание желатиновых ректальных капсул, которые содержат лекарственные средства с разнообразными физико-химическими свойствами и различным фармакологическим действием, также вызывает большой интерес. Разрабатываются методы приготовления ректальных мазей, клизм и лекарственных форм в аэрозольной упаковке.

1. Перспективы развития ректальных лекарственных форм

Для получения двухслойных суппозиториев (по японской заявке) в форму для выливания последовательно вносят расплавленные водорастворимую и липофильную основы. Для связывания обоих слоев используют ПАВ, легко растворимые в водорастворимом или жировом веществе основы.

Пористые суппозитории. Для увеличения поверхности контакта слизистой прямой кишки с вводимыми суппозиториями и облегчением выделения лекарственных компонентов предложены пористые суппозитории, которые готовят путем выливания расплавленной массы в формы с последующим вакуумированием при глубине вакуума 600 мм рт. ст. Такие суппозитории на основе масла какао, лазупола, ГХМ-5Т имеют время деформации на 3—5 мин меньшее по сравнению с «монолитными» суппозиториями.

Лиофилизированние суппозитории. Благодаря пористой структуре и большой внутренней поверхности, такие суппозитории быстро распадаются в незначительном количестве секрета слизистой прямой кишки и высвобождают лекарственные вещества, содержащиеся в них. Готовят их из водных суспензий или эмульсий вспомогательных и лекарственных веществ, которые после выливания в формы, подвергают глубокой заморозке (лиофилизации).

Суппозитории с пленочными покрытиями. Контролируемая доставка лекарственных веществ при их ректальном введении может осуществляться путем использования суппозиториев с пленочными покрытиями, замедляющие диффузию активного компонента или путем заключения суппозиториев в капсулы.

Окрашенные суппозитории. Определенный интерес представляет окраски суппозиториев, предназначено не столько для визуальной идентификации различных фармакологических групп веществ, сколько для целей защиты суппозиториев от воздействия определенного спектра лучей, вызывает окисление, деструкцию входящих компонентов. Производство ректальных мазей, капсул, аэрозолей, тампонов, ректиолей.

Ректальные мази на гидрофобных и гидрофильных основах последнее время широко применяются в медицинской практике: Как гидрофильные основы используют эмульсии первого рода (м /в), полиэтиленгликоль, производные меть л целлюлозы.

2. Ректальные лекарства

суппозиторный ректальный лекарственный мазь

Эта группа лекарств наименее известна в отечественной практике, хотя возможности, которые открывает их широкое применение, трудно переоценить.

Как известно, в прямой кишке хорошо всасываются препараты практически всех фармакологических групп. Удобство, простота ректального способа назначения лекарств, поступление большей части препарата непосредственно в большой круг кровообращения, отсутствие инактивирующего действия пищеварительных соков в прямой кишке делают этот способ в настоящее время реальным конкурентом инъекций.

Наиболее распространенными ректальными лекарственными формами заводского производства в настоящее время являются суппозитории, ректальные баллоны, ректальные капсулы, ректальные мази, ректальные тампоны, клизмы.

Отсутствие суппозиторных основ, удовлетворяющих всем требованиям клиники и производства, широкое применение ректальных суппозиториев, естественно, привели исследователей к необходимости разработки ректальной лекарственной формы, которая бы обладала преимуществами суппозиториев, но свойства которой в меньшей степени определялись бы природой основы. Такой формой явились ректальные капсулы, представляющие собой заданных размеров емкости, наполненные лекарственными веществами в виде порошка, раствора, эмульсии, мази и т. д.

Под этим названием подразумеваются твердые пустотелые жировые или на иной основе капсулы, представляющие собой заданных размеров емкости, наполненные лекарственными веществами в виде порошка, раствора, эмульсии, мази и т. д.

В качестве основы для ректальных капсул применяют масло какао и другие жировые основы, желатино-глицериновые смеси (64-70% желатина и 30-35% глицерина) и т. д.

В настоящее время наибольшее распространение получили желатиновые ректальные капсулы. Внутрь готовой капсулы помещают соответствующее лекарственное вещество и отверстие аккуратно заливают той же массой, из которой был изготовлен корпус суппозитория. Масса должна быть охлаждена до состояния начинающегося загустения. После застывания пробки свечи готовы к применению.

Промышленное производство ректальных капсул следует расценивать как серьезное достижение фармации. Прообразом нынешних ректальных капсул являются полые суппозитории, довольно широко распространенные еще в 30-х годах, и суппозитории с оболочками. Впервые они были применены в 1937 г. Элсуортом и Любером.

По данным одних авторов, резорбция лекарственных веществ из желатиновых ректальных капсул выше, чем из суппозиториев. Другие исследователи не только не подтверждают этих сообщений, но указывают, что скорость и полнота всасывания лекарственных веществ из суппозиториев и ректальных капсул на основе масла какао значительно превосходят резорбцию этих ингредиентов из желатиновых ректальных капсул.

Всасывание некоторых лекарственных веществ из суппозиториев и желатиновых ректальных капсул протекает с одинаковой интенсивностью. Введение в медицинскую практику ректальных капсул необычайно расширило и географическую область применения ректальных лекарственных форм, создав предпосылки для производства, транспортировки и хранения их в странах с влажным жарким климатом.

Как и суппозитории, ректальные мази известны с древних времен. В настоящее время их используют в основном с целью воздействия на локальный процесс в прямой кишке или анальном отверстии (ректальные мази с гормонами, антибиотиками, антисептиками, фунгицидами и другими веществами), для облегчения дефекации (особенно у детей) и реже для резорбтивного действия. Ректальные мази обычно выпускают в тубах с наконечниками.

Введение лекарственных веществ с целью общего воздействия на организм в виде ректальных мазей открывает большие возможности в фармации и клинике. При наличии простых приспособлений, например типа шприца, дозированных пластмассовых капсул и т. д., а также обычных мазевых основ можно эффективно использовать преимущества ректального пути назначения лекарств в любых больничных условиях. В связи с использованием ректальных мазей для введения лекарств общего действия уместно отметить, что значительная часть питательных смесей для ректального введения, апробированных временем, имеет кашицеобразную, мазевую консистенцию и характеризуется высокой всасываемостью и усвояемостью добавленных в них веществ минеральной и органической природы.

Ректальные тампоны обычно предназначаются для местного действия и состоят из пластического, волокнистого материала, полосок материи, например шелка, пропитанных лекарственным веществом или его растворами. Для удобства введения ректальные тампоны, как правило, покрывают жиром. В качестве пластического, волокнистого материала используют различные продукты, например коллаген, пропитанный лекарством, и т. д.

До введения в медицинский обиход масла какао большинство суппозиториев, сформированных из нитей шерстяных, шелковых и льняных тканей, пропитанных лекарственными мазями, бальзамами, медом, настоями лекарственных растений, т. е. по форме представляющих собой в сущности ректальные тампоны, применялись и для общего действия.

В настоящее время ректальные тампоны используют в проктологии для снятия болей и воспаления слизистой оболочки прямой кишки, облегчения оттока экссудата, длительной фиксации лекарственного вещества в определенной области прямой кишки.

По форме он напоминает шахматную пешку (закругление на вершине и значительное расширение у основания). Расстояние между закругленной и расширенной частями тампона составляет 3 см. Тампон формируют из основы с растворенным в ней анестетиком. В середине тампона помещают шелковую полоску, которую крепят на теле больного после введения тампона. Тампон вводят так, что его расширенная часть остается снаружи, не давая ему продвинуться глубже, а загкругленный конец, обеспечивая введение тампона в прямую кишку без помощи пальцев, одновременно мешает выскальзыванию тампона наружу. В настоящее время отмечается возросший интерес к этой ректальной лекарственной форме.

В конце 50-х годов были предложены миниатюрные ректальные баллоны (микробаллончпки, микрососудики, микротюбики), содержащие всего несколько миллилитров активных веществ, предназначенных также для опорожнения кишечника. Например, вместо обычных глицериновых суппозиториев рекомендовались микробаллончики вместимостью 3 мл, наполненные смесью калия стеарата и глицерина. Весьма эффективным слабительным действием характеризуется также следующая композиция, используемая до сих пор в микробаллончиках: натрия цитрата 90 мг, натрия лаурилсульфата 9 мг, сорбита 625 мг, сорбиновой кислоты 1 мг, глицерина 125 мг, воды до 1 мл.

Особенно эффективно назначать в ректиолях слабительные средства типа бисакодила. В качестве дисперсионной среды в ректиолях применяют воду, полиэтиленоксиды, жирные масла.

В настоящее время в виде ректиолей все чаще назначают лекарственные вещества общего резорбтивного действия, в частности барбитураты, сульфаниламиды, сердечные гликозиды.

Размещено на Allbest.ru

Подобные документы

Приготовление суппозиториев на гидрофобных и гидрофильных основах. Стадии технологического процесса выливания: подготовка лекарственных веществ и основы, получение суппозиторной массы, ее дозирование и формирование. Оценка качества лекарственных форм.

презентация [403,2 K], добавлен 21.06.2015

История изготовления желатиновых капсул для фармацевтических целей. Капсулы как лекарственная форма. Дозирование жидких и пастообразных медицинских препаратов. Технология производства лекарственных веществ в мягких желатиновых капсулах. Капельный способ.

курсовая работа [44,4 K], добавлен 26.02.2011

Три типа номенклатуры лекарственных форм: технологическая, торговая, исследовательская. Рассмотрение способов применения мазей. Сравнение номенклатуры мазей, представленных в справочниках и нормативных документах, и номенклатуры, представленные в аптеке.

курсовая работа [246,4 K], добавлен 10.11.2014

Определение лекарственной формы. Назначение, преимущества и недостатки суппозиториев. Фармакопейные требования к препаратам. Основные способы их получения. Классификация суппозиторных основ. Технология изготовления суппозиториев методом выливания.

реферат [1,8 M], добавлен 16.06.2014

Классификация видов лекарственных средств для ректального применения: суппозитории, ректиоли, ректальные капсулы, пипетки, тампоны, аэрозоли и средства с антибиотиками. Технология суппозиториев и дозирование лекарственных веществ в ректальных формах.

дипломная работа [188,2 K], добавлен 11.05.2014

Источник