Что такое эффект первого прохождения через печень
Лекарства для печени
Печень самая большая биохимическая лаборатория в нашем организме. Она участвует более чем в 500 реакциях. Поэтому любые изменения в её состоянии могут отразиться на самочувствии. Все знают ее важную роль и наслышаны о таком грозном диагнозе, как цирроз, многие хотят её почистить, попить специальные лекарства. Кто-то ищет народные средства, другие больше доверяют разработкам фармацевтической промышленности. Остается вопрос, что будет эффективно на самом деле?
Сдайте все необходимые анализы со скидкой от 10% до 25% по промокоду «МОЕЗДОРОВЬЕ». Посетите один из множества удобно расположенных медофисов KDL https://bit.ly/3gIM9wP или бесплатно вызовите медсестру для забора биоматериала с помощью инновационной лабораторной службы LifeTime https://bit.ly/3yd9Pj2
А что же печень?
Можно подумать, что печень только и ждет, когда же мы ей поможем. Это не так. Компенсаторные и регенераторные возможности печени огромны. При сохранении 25% здорового органа она может сама восстановиться. Как работает здоровая печень, мы никогда не почувствуем. В ней нет нервных окончаний, поэтому она никогда не болит. Клетки печени — гепатоциты. Если гибнет клетка, её нагрузку перераспределяют между собой оставшиеся. Так, при разрушении значительной части печени, может не быть никаких симптомов и даже изменений в анализах.
С одной стороны, это хорошо, печень не беспокоит нас по пустякам как желудок, который может скрутить после плохой пищи, а через 3 дня мы уже и забыли об этом. Но если симптомы появились, это может свидетельствовать уже о серьезных проблемах, просто так от которых не избавиться. При проблемах с печенью могут страдать следующие функции:
Ошибочно за проблемы с печенью принимают проблемы с желчным пузырем, поджелудочной железой, позвоночником и многие другие. Боль в печени может появиться, когда она увеличена и растягивает собственную капсулу, но обычно это уже запущенные проблемы.
Часто за проблемы с печенью принимают проблемы с желчным пузырем, поджелудочной или позвоночником.
Препараты
Проблемы с печенью могут развиваться более 10 лет и никак не беспокоить. Средняя продолжительность жизни с диагнозом цирроз — 9 лет. Поэтому даже имея проблемы с печенью, можно с ними бороться. Одних наименований средств, применяемых в гепатологии около 1000. При терапии не только лечат само заболевание, но и поддерживают печень, чтобы создать ей максимально благоприятные условия для восстановления. Одной из таких групп препаратов являются гепатопротекторы. Гепатопротекторы помогают восстановлению обменных процессов в печени, повышают устойчивость органа к действию разрушающих факторов, нормализуют функциональную активность и стимулируют регенеративные процессы в печени.
Требования к гепатопротекторам
Так как печень является тем органом, через который происходит обмен многих веществ, препараты должны быть не только мощными, но и отвечать определенным требованиям безопасности, а также:
Несмотря на то, что требования известны, идеального препарата еще не создано. Более половины представленных средств растительного происхождения, оставшуюся часть делят между собой фосфолипиды, синтетические производные, органопрепараты и аминокислоты.
Несмотря на то, что требования к препаратам для печени известны, идеального еще не создано.
Список лекарств
Группы гепатопротекторов разделяются в зависимости от состава.
Группа I: флавоноиды расторопши могут входить как натуральная вытяжка из растений, так и произведенные синтетическим способом:
Эти продукты содержат в себе вещество из расторопши пятнистой – силимарин (силибинин). Он защищает и стабилизирует мембраны клеток. Расторопша пятнистая обладает мощным антитоксическим действием, способна помочь при отравлениях бледной поганкой. Правда, в этом случае используют модификацию с внутривенным введением. Также имеется антиоксидантный и метаболический эффекты, ускоряет регенерацию гепатоцитов. Замедляется образование рубцовой ткани в органе.
Холестаз, то есть затрудненный отток желчи может быть противопоказанием к приему. Если это игнорировать, застой от приема препаратов может усилиться.
Обычно курс приема составляет около 4 недель, затем делают перерыв.
Группа II: остальные флавоноиды, кроме расторопши:
Хофитол, обладает желчегонным и гепатопротекторным действием, за счет содержания экстракта листьев артишока. Также он может снизить уровень «плохого» холестерина в крови при исходно высоком уровне. К плюсам препарата можно отнести его малую токсичность.
Лив 52 помогает усилить защиту печени от токсинов, имеет в составе компоненты широко используемые в индийской медицине. Но применение препарата в острой воспалительной фазе небезопасно и может усилить воспаление. Поэтому рекомендуется применять препарат, когда активна фаза регенерации и печень нуждается в поддержке.
Группа III: гепатопротекторы из органов животных:
Гепатносан – высушенные гепатоциты животных. В кишечнике он абсорбирует токсины. Перевариваясь, питательные компоненты клеток всасываются и доставляются в печень. Они работают как защитные факторы на уровне клеток печени, восстанавливают активность гепатоцитов. Препарат способствует ускорению репаративных процессов.
Сирепар — гидролизат экстракта печени крупного рогатого скота. Содержит в 1 мл 10 мг цианокобаламина. Способствует регенерации печени, оказывает очищающее действие. Не следует использовать в активную фазу болезни, так как может усилиться воспалительный процесс. Принимается при хронических гепатитах и циррозах, отравлениях токсинами и лекарствами.
Некоторые препараты не следует использовать в активную фазу болезни, так как может усилиться воспалительный процесс.
Группа IV: лекарства, имеющие в своем составе эссенциальные фосфолипиды:
Фосфолипиды, в том числе фосфатидилхолин, важнейший компонент, из которого как из кирпичиков состоит большая часть мембран самих клеток печени. Фосфолипиды выделены и изучаются почти 50 лет, проведены различные опыты и эксперименты. Восстанавливая мембраны клеток, печень нормализует свою функцию. Применяются при очень широком спектре заболеваний. Курс приема обычно длится около 3 месяцев при отсутствии противопоказаний и нежелательных эффектов.
Средства из других групп, не вошедшие в первые четыре:
Из этой группы разберем подробно Урсофальк, как препарат, имеющий широкое назначение среди врачей. Действующее вещество (урсодезоксихолевая кислота) помогает защитить орган и обладает желчегонным действием. Используется для растворения желчных камней. Снижает токсические эффекты на эпителий желчных протоков в печени и мембраны гепатоцитов. Облегчает выведение желчи из протоков, вследствие чего облегчает выведение токсинов.
Имеет противопоказания в виде неработающего желчного пузыря, воспалительных болезней кишечника, желчных протоков, желчные камни с высоким содержанием кальция (видны на рентгене), в общем любые состояния, которые будут препятствовать усиленному оттоку желчи из печени. Также цирроз в стадии декомпенсации.
Вывод
Гепатопротекторов множество, они отличаются составом, механизмом действия. У врачей отношение к ним неоднозначное, многие из них применяются и выпускаются только для территории постсоветских стран. Иногда можно встретить, отзывы, что человек после выхода из алкогольного запоя пропил некий препарат в течение 3 месяцев и его анализы улучшились. Это могло случиться и не из-за препарата, а от того, что токсины перестали действовать на печень, и она смогла в определенной мере восстановиться.
При прекращении воздействия токсинов, печень может сама в определенной мере восстановиться.
Главное в лечении печени не прием лекарств для компенсации вреда, который мы наносим сами, а прекращение воздействия токсинов и других разрушающих факторов. То есть нужно отказаться от алкоголя, курения и лишних килограммов (риск неалкогольного жирового гепатоза). Так как чередуя курсы препаратов с неправильным образом жизни мы создаем иллюзию благополучия. Если есть подозрения, что с печенью что-то не так, — обязательно обратитесь к врачу. Неправильное самолечение при проблемах с печенью может только навредить.
Эффект первого прохода
Резюме
Фармакокинетика.
Фармакокинетика относится к изучению судьбы в организме активного вещества, содержащегося в лекарственном средстве. Он состоит из четырех этапов: абсорбции, распределения, метаболизма и выведения активного вещества (обозначается аббревиатурой ADME).
Пищеварительный эффект первого прохождения
Печеночный эффект первого прохождения
Эффект первого прохождения через легкие
Фракция активного начала, которая покидает печень, затем попадает в сердце через полую вену, а затем кровь проходит через легочную артерию. Во время прохождения через легкие также может происходить обмен веществ.
Продукты
Важность каждого эффекта первого прохождения различна в зависимости от физико-химических и биологических характеристик рассматриваемого вещества.
Например, имипрамин оказывает сильный эффект первого прохождения через печень.
Пути администрирования
Таким образом, организация сосудистой системы позволяет в значительной степени избежать эффекта первого прохождения через печень в случае введения суппозиторием ( ректальный путь ): только треть крови, циркулирующей в ректальных венах, проходит через печень до того, как d. ‘достичь общего трафика. Этого первого прохода можно полностью избежать, вводя сублингвально (лекарство для растворения под языком). Активное вещество абсорбируется и выводится в яремные вены, быстро попадая в системный кровоток через аорту, в легкие только после первого прохода. Эта характеристика составляет большую часть интереса этих способов введения в случае относительной срочности (от пятнадцати минут до получаса задержки действия). Ингаляционный путь и маршрут трансдермального также частично избежать печеночного эффекта первого прохода.
Введение активного начала путем внутривенной инъекции обеспечивает прямой переход в кровоток, тем самым ограничивая эффекты первого прохода только легочным метаболизмом. Это делает его предпочтительным способом введения в экстренных случаях.
Гепатит C. Симптомы, диагностика, лечение, профилактика
Гепатит C – хроническое инфекционное заболевание, вызываемое вирусом HCV, который поражает в первую очередь печень. Инфекция часто протекает бессимптомно, так что большинство больных даже не подозревают о ее существовании в течение многих лет. Если лечение отсутствует, то инфекция может привести к серьезным осложнениям, таким как цирроз и рак печени. Вирус HCV передается в основном при прямом контакте с кровью.
Строение и функции печени
Печень при весе около 1,2-1,5 кг (около 2% от фактического веса тела) является не только самым большим органом человеческого тела, но и самой большой железой. Находится в правой верхней части живота, чуть ниже диафрагмы. Печень делится на две части: правую и левую доли. Обе доли печени хорошо различимы, потому что они разделены ленточной структурой, исходящей от диафрагмы. Печень состоит из эпителиальных клеток (гепатоцитов), которые выходят наружу из центральной вены. Между этими клетками находятся тончайшие кровеносные сосуды, которые переносят кровь к центральной вене.
Благодаря своему расположению вблизи органов пищеварения печень играет важную роль в утилизации пищевых компонентов. В минуту через печень проходит около 1,5 л крови, что составляет около ¼ части. Она фильтрует кровь, чтобы сохранить другие органы тела от повреждений. Важные вещества, такие как углеводы и белки, могут храниться в клетках печени, а вредные (яды, лекарства), обезвреживаться.
Важной функцией печени является выведение билирубина из кровотока. Гемоглобин, превращается в билирубин в кровотоке в несколько этапов. Конечный продукт направляется через желчный проток в кишечник, где он выводится со стулом. Если эта функция печени нарушена, билирубин не отфильтровывается. В организме образуется его избыток, так называемый затор, что приводит к желтухе.
Формы гепатита C
В зависимости от формы заболевания определяется ход лечения. При своевременном обращении к врачу вероятность полного выздоровления возрастает.
При отсутствии лечения происходит стремительное поражение гепатоцитов, что чревато развитием онкологических заболеваний или цирроза.
Особенности компьютерной томографии с контрастным усилением
КТ с контрастированием – исследование, предполагающее использование рентгеновского излучения в минимальных дозах, а также сопровождающееся введением специального вещества для усиления контрастности здоровых и патологически измененных тканей.
КТ с контрастом выполняется в случаях, когда нужно очень четко разделять нормальные и аномальные структуры в человеческом организме. Такая дифференцировка достигается посредством усиления сигнала от больных тканей. Эффект контрастирования при КТ основывается на том, что большинство опухолей, особенно, злокачественных, кровоснабжается лучше, чем здоровые ткани. Поэтому контрастное вещество будет накапливаться в них, давая картину отличия от прочих тканей. Кроме того, контраст необходим для изучения состояния сосудов – вен, артерий. На снимках КТ контраст будет выделяться белым цветом, что позволит хорошо изучить этот участок.
КТ с контрастом и онкология
В большинстве случаев процедура рекомендуется при подозрении на онкологический процесс, либо для дифференцирования доброкачественной опухоли со злокачественной. Так, рекомендуется КТ с контрастным веществом при:
Томография с контрастированием позволит различить банальную и часто встречающуюся кисту почки от почечно-клеточного рака или доброкачественной липомы, ангиомы. При изучении состояния печени КТ поможет дифференцировать цирроз печени, доброкачественные опухоли и гепатоцеллюлярный рак.
Применяется КТ с контрастным усилением при лимфомах – для отличия их от другого ракового заболевания (лимфогранулематоз) или от простого лимфаденита. Контрастирование позволит установить степень ракового заболевания, его распространенность, поражение регионарных лимфоузлов, наличие метастазов. Часто назначают КТ и при малигнизации доброкачественных опухолей, которая будет заметна по ряду специфических признаков (васкуляризация, увеличение в размерах и т.д.).
Компьютерная томография с контрастным усилением весьма информативна при диагностике внутри просветных тромбов, а также тромбированных аневризм, зон сужения тромбами аорты. Также контраст позволит детально изучить сосудистые мальформации, в том числе – перед оперативным вмешательством по поводу их удаления. Обследование даст полную картину при истончении стенок вен, варикозе глубоких вен и при тромбофлебите, а также при атеросклерозе артерий.
Компьютерная томография с контрастированием применяется при заболеваниях таких зон организма:
До введения препарата врач обязательно уточняет наличие некоторых заболеваний и состояний у пациента, которые могут стать противопоказаниями к процедуре.
До обследования пациент должен сдать ряд лабораторных анализов
(биохимия крови: мочевина (2,4-6,4 ммоль/л) и креатинин (мужчины старше 15 лет — 80-150 мкмоль/л, старше 60 лет — 71-115; женщины старше 18 лет — 53-97, старше 50 лет — 53-106).
При повышении указанных показателей проведение контрастирования не проводится. Количество контрастного вещества рассчитывается исходя из веса человека.
Есть разные способы введения контраста, основные из них таковы:
Противопоказаниями при КТ с конрастными веществами, содержащими йодсодержащие препараты являются:
Строгим противопоказанием к любой КТ является беременность, ведь исследование предполагает использование рентгеновского излучения. Относительное противопоказание – грудное вскармливание: после процедуры в течение 1-2 суток следует исключать кормление грудью. У томографа есть ограничение по весу пациента, и при выполнении КТ у людей с массой тела более 110-120 кг могут возникнуть сложности.
Обычно рекомендуется не выполнять процедуру чаще, чем раз в 6 месяцев. Это ограничение связано не с применением контраста, а с получением лучевой нагрузки во время КТ. Тем не менее, эта нагрузка минимальна, и по жизненным показаниям КТ может быть проведена чаще. Следует помнить, что у ряда пациентов (1-3%) наблюдаются патологические реакции на введение контрастного вещества, что также может ограничить частоту выполнения процедуры. К таким реакциям относятся:
Публикации в СМИ
Изосорбида динитрат (Нитросорбид, Изокет, Кардикет), капсулы пролонгированного действия, концентрат для приготовления раствора для инфузий, пленки для наклеивания на десну, спрей подъязычный дозированный, таблетки, таблетки пролонгированного действия
Изосорбида динитрат (Нитросорбид, Изокет, Кардикет), капсулы пролонгированного действия, концентрат для приготовления раствора для инфузий, пленки для наклеивания на десну, спрей подъязычный дозированный, таблетки, таблетки пролонгированного действия, трансдермальная терапевтическая система
Взаимодействие. Фармакодинамическое: под влиянием бета-адреностимуляторов, альфа-адреноблокаторов (празозин, дигидроэрготамин и др.) возможно снижение выраженности антиангинального эффекта изосорбида динитрата (тахикардия и чрезмерное снижение АД).
При комбинации амиодарона, пропранолола, БМКК (верапамил, нифедипин и др.), АСК и изосорбида динитрата возможно усиление антиангинального эффекта.
При совместном применении изосорбида динитрата с гипотензивными ЛС, вазодилататорами, антипсихотическими ЛС (нейролептиками), трициклическими антидепрессантами, прокаинамидом, этанолом, хинидином, бета-адреноблокаторами, БМКК, этанолом, дигидроэрготамином и силденафилом возможно усиление гипотензивного эффекта.
При комбинированном назначении с м-холиноблокаторами (атропин и др.) возрастает вероятность повышения внутриглазного давления.
Фармакокинетическое: адсорбенты, вяжущие и обволакивающие ЛС уменьшают всасывание изосорбида динитрата в ЖКТ.
Особые указания. В период лечения, особенно в случае постепенного увеличения дозы, необходим контроль АД и ЧСС.
Для купирования приступов стенокардии, при остром инфаркте миокарда (в т.ч. осложненном острой левожелудочковой недостаточностью), отеке легких, нестабильной стенокардии, спазме коронарных артерий (профилактика и лечение при использовании сердечного катетера) используют сублингвальный или в/в пути введения.
При необходимости использовать на фоне артериальной гипотензии следует одновременно вводить препараты, обладающие положительным инотропным эффектом, или применять средства вспомогательного кровообращения.
Частое назначение и высокие дозы могут вызывать развитие толерантности; в этом случае рекомендуется отмена на 24-48 ч или после 3-6 нед регулярного приема делать перерыв на 3-5 дней, заменяя на это время изосорбида динитрат др. антиангинальными средствами.
В период приема изосорбида динитрата следует исключить употребление этанола.
Беременным и кормящим женщинам препарат назначают только по строгим показаниям, под постоянным контролем врача.
Неэффективен при СН, обусловленной тампонадой сердца и токсическим отеком легких.
Следует избегать резкой отмены препарата, дозу снижать постепенно.
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Код вставки на сайт
Изосорбида динитрат (Нитросорбид, Изокет, Кардикет), капсулы пролонгированного действия, концентрат для приготовления раствора для инфузий, пленки для наклеивания на десну, спрей подъязычный дозированный, таблетки, таблетки пролонгированного действия
Изосорбида динитрат (Нитросорбид, Изокет, Кардикет), капсулы пролонгированного действия, концентрат для приготовления раствора для инфузий, пленки для наклеивания на десну, спрей подъязычный дозированный, таблетки, таблетки пролонгированного действия, трансдермальная терапевтическая система
Взаимодействие. Фармакодинамическое: под влиянием бета-адреностимуляторов, альфа-адреноблокаторов (празозин, дигидроэрготамин и др.) возможно снижение выраженности антиангинального эффекта изосорбида динитрата (тахикардия и чрезмерное снижение АД).
При комбинации амиодарона, пропранолола, БМКК (верапамил, нифедипин и др.), АСК и изосорбида динитрата возможно усиление антиангинального эффекта.
При совместном применении изосорбида динитрата с гипотензивными ЛС, вазодилататорами, антипсихотическими ЛС (нейролептиками), трициклическими антидепрессантами, прокаинамидом, этанолом, хинидином, бета-адреноблокаторами, БМКК, этанолом, дигидроэрготамином и силденафилом возможно усиление гипотензивного эффекта.
При комбинированном назначении с м-холиноблокаторами (атропин и др.) возрастает вероятность повышения внутриглазного давления.
Фармакокинетическое: адсорбенты, вяжущие и обволакивающие ЛС уменьшают всасывание изосорбида динитрата в ЖКТ.
Особые указания. В период лечения, особенно в случае постепенного увеличения дозы, необходим контроль АД и ЧСС.
Для купирования приступов стенокардии, при остром инфаркте миокарда (в т.ч. осложненном острой левожелудочковой недостаточностью), отеке легких, нестабильной стенокардии, спазме коронарных артерий (профилактика и лечение при использовании сердечного катетера) используют сублингвальный или в/в пути введения.
При необходимости использовать на фоне артериальной гипотензии следует одновременно вводить препараты, обладающие положительным инотропным эффектом, или применять средства вспомогательного кровообращения.
Частое назначение и высокие дозы могут вызывать развитие толерантности; в этом случае рекомендуется отмена на 24-48 ч или после 3-6 нед регулярного приема делать перерыв на 3-5 дней, заменяя на это время изосорбида динитрат др. антиангинальными средствами.
В период приема изосорбида динитрата следует исключить употребление этанола.
Беременным и кормящим женщинам препарат назначают только по строгим показаниям, под постоянным контролем врача.
Неэффективен при СН, обусловленной тампонадой сердца и токсическим отеком легких.
Следует избегать резкой отмены препарата, дозу снижать постепенно.
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.