Элокс-Солофарм (Elox-Solopharm) инструкция по применению
Владелец регистрационного удостоверения:
Произведено:
Контакты для обращений:
Лекарственные формы
Форма выпуска, упаковка и состав препарата Элокс-Солофарм
Таблетки светло-желтого с зеленоватым оттенком цвета, круглые, плоскоцилиндрические, с фаской.
| 1 таб. | |
| мелоксикам | 7.5 мг |
Таблетки светло-желтого с зеленоватым оттенком цвета, круглые, плоскоцилиндрические, с фаской.
| 1 таб. | |
| мелоксикам | 15 мг |
Фармакологическое действие
НПВП, относится к производным эноловой кислоты и оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и антипиретическое действие. Выраженное противовоспалительное действие мелоксикама установлено на всех стандартных моделях воспаления. Механизм действия мелоксикама состоит в его способности ингибировать синтез простагландинов (ПГ) – известных медиаторов воспаления. Мелоксикам in vivo ингибирует синтез ПГ в месте воспаления в большей степени, чем в слизистой оболочке желудка или почках.
Эти различия связаны с более селективным ингибированием ЦОГ-2 по сравнению с ЦОГ-1. Считается, что ингибирование ЦОГ-2 обеспечивает терапевтические действия НПВП, тогда как ингибирование постоянно присутствующего изофермента ЦОГ-1 может быть ответственно за побочные действия со стороны желудка и почек. Селективность мелоксикама в отношении ЦОГ-2 подтверждена в различных тест-системах, как in vitro, так и in vivo. Селективная способность мелоксикама ингибировать ЦОГ-2 показана при применении в качестве тест-системы цельной крови человека in vitro. Установлено, что мелоксикам (в дозах 7.5 и 15 мг) активнее ингибировал ЦОГ-2, оказывая большее ингибирующее влияние на продукцию простагландина Е2, стимулируемую липополисахаридом (реакция, контролируемая ЦОГ-2), чем на продукцию тромбоксана, участвующего в процессе свертывания крови (реакция, контролируемая ЦОГ-1). Эти эффекты зависели от величины дозы. В исследованиях ex vivo показано, что мелоксикам (в дозах 7.5 мг и 15 мг) не оказывает влияния на агрегацию тромбоцитов и время кровотечения.
В клинических исследованиях нежелательные реакции со стороны ЖКТ в целом возникали реже при приеме мелоксикама в дозах 7.5 и 15 мг, чем при приеме других НПВП, с которыми проводилось сравнение. Это различие в частоте НР со стороны ЖКТ в основном связано с тем, что при приеме мелоксикама реже наблюдались такие явления, как диспепсия, рвота, тошнота, боль в животе. Частота перфораций в верхних отделах ЖКТ, язв и кровотечений, которые связывались с применением мелоксикама, была низкой и зависела от величины дозы препарата.
Фармакокинетика
Мелоксикам хорошо всасывается из ЖКТ, о чем свидетельствует высокая абсолютная доступность (90%) после приема препарата внутрь. После однократного применения мелоксикама Сmax в плазме достигается в течение 5-6 ч. Одновременный прием пищи и неорганических антацидов не изменяет всасывание. При применении препарата внутрь (в дозах 7.5 и 15 мг) концентрации мелоксикама пропорциональны дозам. Равновесное состояние фармакокинетики достигается в пределах 3-5 дней. Диапазон различий между максимальными и базальными концентрациями мелоксикама после его приема 1 раз/сут относительно невелик и составляет при применении дозы 7.5 мг – 0.4-1.0 мкг/мл, а при применении дозы 15 мг – 0.8-2.0 мкг/мл (приведены, соответственно, значения минимальной концентрации (Сmin) и Сmax в период равновесного состояния фармакокинетики), хотя отмечались и значения, выходящие за указанный диапазон.
Сmax в период равновесного состояния фармакокинетики достигается через 5-6 ч после приема внутрь.
Мелоксикам очень хорошо связывается с белками плазмы, в основном с альбумином (99%). Проникает в синовиальную жидкость, концентрация в синовиальной жидкости составляет примерно 50% концентрации в плазме. Vd после многократного приема внутрь мелоксикама (в дозах от 7.5 мг до 15 мг) составляет около 16 л с коэффициентом вариации от 11% до 32%.
Мелоксикам почти полностью метаболизируется в печени с образованием четырех фармакологически неактивных производных. Основной метаболит, 5’-карбоксимелоксикам (60% от величины дозы), образуется путем окисления промежуточного метаболита, 5’-гидроксиметилмелоксикама, который также экскретируется, но в меньшей степени (9% от величины дозы). Исследования in vitro показали, что в данном метаболическом превращении важную роль играет CYP2C9, дополнительное значение имеет изофермент CYP3А4. В образовании двух других метаболитов (составляющих, соответственно, 16% и 4% от величины дозы препарата) принимает участие пероксидаза, активность которой, вероятно, индивидуально варьирует.
Выводится в равной степени через кишечник и почками, преимущественно в виде метаболитов. В неизменном виде через кишечник выводится менее 5% от величины суточной дозы, в моче в неизменном виде мелоксикам обнаруживается только в следовых количествах. Средний Т1/2 мелоксикама варьирует от 13 до 25 ч. Плазменный клиренс составляет в среднем 7-12 мл/мин после однократного приема мелоксикама.
Фармакокинетика у особых групп пациентов
Недостаточность функции печени и/или почек. Недостаточность функции печени, а также слабо выраженная почечная недостаточность существенного влияния на фармакокинетику мелоксикама не оказывает. Скорость выведения мелоксикама из организма значительно выше у пациентов с умеренно выраженной почечной недостаточностью. Мелоксикам хуже связывается с белками плазмы у пациентов с терминальной почечной недостаточностью. При терминальной почечной недостаточности увеличение Vd может привести к более высоким концентрациям свободного мелоксикама, поэтому у этих пациентов суточная доза не должна превышать 7.5 мг.
Пожилые пациенты. Пожилые пациенты по сравнению с молодыми пациентами имеют сходные фармакокинетические показатели. У пожилых пациентов средний плазменный клиренс в период равновесного состояния фармакокинетики немного ниже, чем у молодых пациентов. У женщин пожилого возраста более высокие значения AUC и длительный Т1/2 по сравнению с молодыми пациентами обоих полов.
Дети. Сmax (-34%) и AUC0-∞ (-28%) были ниже у детей младшего возраста (2-6 лет) по сравнению с более старшей возрастной группой (7-14 лет), а клиренс препарата (с поправкой на массу тела) у младших детей был более высоким. Ретроспективное сравнение с взрослыми показало, что концентрации мелоксикама в плазме у детей старшего возраста и взрослых сходны. У детей обеих возрастных групп Т1/2 мелоксикама из плазмы был сходным (13 ч) и несколько более коротким, чем у взрослых (15-20 ч).
Показания препарата Элокс-Солофарм
Открыть список кодов МКБ-10
| Код МКБ-10 | Показание |
| M05 | Серопозитивный ревматоидный артрит |
| M08 | Юношеский [ювенильный] артрит |
| M13.9 | Артрит неуточненный |
| M15 | Полиартроз |
| M19.9 | Артроз неуточненный |
| M25.5 | Боль в суставе |
| M42 | Остеохондроз позвоночника |
| M45 | Анкилозирующий спондилит |
| M47 | Спондилез |
| M53.9 | Дорсопатия неуточненная |
| M54.1 | Радикулопатия |
| M54.3 | Ишиас |
| M54.4 | Люмбаго с ишиасом |
| M75.0 | Адгезивный капсулит плеча |
Режим дозирования
Препарат принимают внутрь. Общую суточную дозу следует принимать в один прием во время еды, запивая водой или другой жидкостью. Недостаточно информации представлено о влиянии смешивания измельченных таблеток с жидкостью.
Остеоартрит с болевым синдромом: 7.5 мг/сут. При необходимости эта доза может быть увеличена до 15 мг/сут.
Ревматоидный артрит: 15 мг/сут. В зависимости от лечебного эффекта эта доза может быть снижена до 7.5 мг/сут.
Анкилозирующий спондилит: 15 мг/сут. В зависимости от лечебного эффекта эта доза может быть снижена до 7.5 мг/сут.
Ювенильный ревматоидный артрит: 7.5 мг/сут.
Увеличение дозы препарата выше рекомендуемой суточной дозы не приводит к повышению его эффективности. Доступные дозировки препарата не позволяют принимать его пациентам с массой тела менее 60 кг.
У пациентов с повышенным риском нежелательных реакций (заболевания ЖКТ в анамнезе, наличие факторов риска сердечно-сосудистых заболеваний) рекомендуется начинать лечение с дозы 7.5 мг/сут (см. раздел «Особые указания»).
Эффективность и безопасность препарата у детей младше 12 лет по показаниям, отличным от ювенильного ревматоидного артрита, не изучена.
У пациентов с выраженной почечной недостаточностью, находящихся на гемодиализе, доза не должна превышать 7.5 мг/сут. У пациентов с почечной недостаточностью легкой и средней степени тяжести (КК более 25 мл/мин) коррекции дозы не требуется.
У пациентов с циррозом печени (компенсированным) коррекции дозы не требуется.
Так как потенциальный риск нежелательных реакций зависит от дозы и продолжительности лечения, следует применять максимально возможные низкие дозы минимально возможным коротким курсом.
Максимальная рекомендуемая суточная доза – 15 мг.
Не следует применять препарат одновременно с другими НПВП.
Общая суточная доза препарата, применяемого в виде разных лекарственных форм, не должна превышать 15 мг.
Побочное действие
Ниже описаны нежелательные реакции, связь которых с применением препарата расценивалась как возможная.
Нежелательные реакции, зарегистрированные при постмаркетинговом применении, связь которых с приемом препарата расценивалась как возможная, отмечены знаком *.
Внутри системно-органных классов по частоте возникновения нежелательных реакций используются следующие категории: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, (Россия)
ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению лекарственного препарата
Торговое наименование препарата
Международное непатентованное наименование
Лекарственная форма
раствор для внутримышечного введения
Состав
1 мл препарата содержит:
Тетрагидрофурфурил макрогол (гликофурол)
10 М раствор натрия гидроксида
Описание
Фармакотерапевтическая группа
Нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП)
Код АТХ
Фармакодинамика:
Фармакокинетика:
Относительная биодоступность составляет около 100%. После внутримышечного введения препарата в дозе 15 мг максимальная концентрация препарата в плазме (Сmах) составляет 162 мкг/мл и достигается в течение приблизительно 60 мин.
Мелоксикам хорошо связывается с белками плазмы особенно с альбумином (99%). Проникает в синовиальную жидкость концентрация в синовиальной жидкости составляет примерно 50 % концентрации в плазме. Объем распределения низкий приблизительно 11 л. Межиндивидуальные различия составляют 30-40 %.
Мелоксикам почти полностью метаболизируется в печени с образованием четырех фармакологически неактивных метаболитов. Основной метаболит 5′-карбоксимелоксикам (60% от величины дозы) образуется путем окисления промежуточного метаболита 5′-гидроксиметилмелоксикама который также экскретируется но в меньшей степени (9% от величины дозы).
Исследованияin vitro показали что в данном метаболическом превращении важную роль играет изофермент CYP2C9 дополнительное значение имеет изофермент CYP3A4. В образовании двух других метаболитов (составляющих соответственно 16% и 4% от величины дозы препарата) принимает участие пероксидаза активность которой вероятно индивидуально варьирует.
Выводится в равной степени с калом и мочой преимущественно в виде метаболитов. В неизмененном виде с калом выводится менее 5% от величины суточной дозы в моче в неизменном виде препарат обнаруживается только в следовых количествах. Средний период полувыведения мелоксикама составляет 20 ч. Плазменный клиренс составляет в среднем 8 мл/мин.
Мелоксикам демонстрирует линейную фармакокинетику в дозах 75-15 мг при внутримышечном введении.
Имеются сообщения что при пероральном применении для мелоксикама характерна энтерогепатическая рециркуляция. При приеме лекарственных форм мелоксикама для приема внутрь средний период времени до достижения максимальной плазменной концентрации препарата в плазме крови (ТСmах) составляет 5-6 часов при этом нарушение по каким-либо причинам энтерогепатической рециркуляции может увеличивать элиминацию мелоксикама и снижать его период полувыведения до 13 ч и более (при приеме внутрь).
Недостаточность функции печени и/или почек
Недостаточность функции печени а также легко или умеренно выраженная почечная недостаточность существенного влияния на фармакокинетику мелоксикама не оказывает.
При терминальной почечной недостаточности увеличение объема распределения может привести к более высоким концентрациям свободного мелоксикама поэтому у этих пациентов суточная доза не должна превышать 75 мг.
Пациенты пожилого возраста
У пациентов пожилого возраста средний плазменный клиренс в период равновесного состояния фармакокинетики немного ниже чем у молодых пациентов.
Показания:
Начальная терапия и краткосрочное симптоматическое лечение при остеоартрите (артроз дегенеративные заболевания суставов) ревматоидном артрите анкилозирующем спондилите других воспалительных и дегенеративных заболеваниях костно-мышечной системы таких как артропатии дорсопатии (например ишиас боль внизу спины плечевой периартрит и другие) сопровождающихся болью.
Противопоказания:
— Гиперчувствительность к активному ингредиенту и вспомогательным компонентам препарата к ацетилсалициловой кислоте или другим НПВП.
— Полное или неполное сочетание бронхиальной астмы рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух ангионевротического отека или крапивницы вызванных непереносимостью ацетилсалициловой кислоты или других НПВП из-за существующей вероятности перекрестной чувствительности (в том числе в анамнезе).
— Эрозивно-язвенные поражения желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения или недавно перенесенные.
— Тяжелая печеночная и сердечная недостаточность.
— Тяжелая почечная недостаточность (если не проводится гемодиализ клиренс креатинина менее 30 мл/мин) прогрессирующие заболевания почек в том числе подтвержденная гиперкалиемия.
— Активное заболевание печени.
— Активное желудочно-кишечное кровотечение недавно перенесенные цереброваскулярные кровотечения или установленный диагноз заболеваний свертывающей системы крови.
— Терапия периоперационных болей при проведении шунтирования коронарных артерий.
— Сопутствующая терапия антикоагулянтами так как есть риск образования внутримышечных гематом.
— Период грудного вскармливания.
С осторожностью:
— Заболевания желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) в анамнезе (наличие инфекции Helicobacterpylori).
— Застойная сердечная недостаточность.
— Почечная недостаточность (клиренс креатинина 30-60 мл/мин).
— Ишемическая болезнь сердца.
— Сопутствующая терапия следующими препаратами: антикоагулянты пероральные глюкокортикостероиды антиагреганты селективные ингибиторы обратного захвата серотонина.
— Заболевания периферических артерий.
— Длительное использование НПВП.
— Частое употребление алкоголя.
Беременность и лактация:
Препарат противопоказан при беременности.
При необходимости назначения препарата в период грудного вскармливания грудное вскармливание необходимо прекратить.
Не рекомендуется применение мелоксикама у женщин планирующих беременность а также у женщин участвующих в исследованиях бесплодия или по контролю рождаемости. Безопасность применения во время беременности данного препарата не доказана. Влияние задержки синтеза простагландинов на эмбриогенез во время первых двух триместров беременности не ясно. В последний триместр беременности механизм действия мелоксикама характеризуется торможением родовой деятельности преждевременным закрытием Ductus arteriosus Botalli у плода повышается предрасположенность к кровотечениям у матери и ребенка и повышается риск образования отеков у матери.
Мелоксикам в небольших количествах проникает в материнское молоко и в случае грудного вскармливания мелоксикам можно обнаружить в плазме крови младенца.
Как препарат ингибирующий синтез циклооксигеназы/простагландина мелоксикам может оказывать влияние на фертильность и поэтому не рекомендуется женщинам имеющим трудности с зачатием. В связи с этим у женщин проходящих обследование по этому поводу рекомендуется отмена препарата.
Способ применения и дозы:
Препарат вводится посредством глубокой внутримышечной инъекции.
Препарат нельзя вводить внутривенно.
Остеоартрит с болевым синдромом : 75 мг в сутки. При необходимости эта доза может быть увеличена до 15 мг в день.
Ревматоидный артрит : 15 мг в сутки. В зависимости от лечебного эффекта эта доза может быть снижена до 75 мг в день.
Анкилозирующий спондилит : 15 мг в сутки.
В зависимости от лечебного эффекта эта доза может быть снижена до 75 мг в день.
У пациентов с повышенным риском побочных реакций (заболевания ЖКТ в анамнезе наличие факторов риска сердечно-сосудистых заболеваний) рекомендуется начинать лечение с дозы 75 мг в день.
У пациентов с выраженной почечной недостаточностью находящихся на гемодиализе доза не должна превышать 75 мг в день.
Общие рекомендации
Так как потенциальный риск побочных реакций зависит от дозы и продолжительности лечения следует использовать максимально возможные низкие дозы и длительность применения.
Комбинированное применение
Не следует применять препарат одновременно с другими НПВП.
Суммарная суточная доза препарата применяемого в виде разных лекарственных форм не должна превышать 15 мг. Внутримышечное введение препарата показано только в течение первых нескольких дней терапии. В дальнейшем лечение продолжают с применением пероральных лекарственных форм. Рекомендуемая доза составляет 75 мг или 15 мг 1 раз в сутки в зависимости от интенсивности болей и тяжести воспалительного процесса.
Учитывая возможную несовместимость препарат не следует смешивать в одном шприце с другими лекарственными средствами.
Порядок работы с полимерной ампулой:
1. Взять ампулу и встряхнуть ее удерживая за горлышко.
2. Сдавить ампулу рукой при этом не должно происходить выделение препарата и вращающими движениями повернуть и отделить клапан.
3. Через образовавшееся отверстие немедленно соединить шприц с ампулой.
4. Перевернуть ампулу и медленно набрать в шприц ее содержимое.
5. Надеть иглу на шприц.
Побочные эффекты:
Ниже описаны побочные эффекты связь которых с применением препарата расценивалась как возможная. Побочные эффекты зарегистрированные при постмаркетинговом применении связь которых с приемом препарата расценивалась как возможная отмечены знаком*.
Внутри системно-органных классов по частоте возникновения побочных эффектов используются следующие категории: очень часто (≥ 1/10) часто (≥ 1/100
Элокс-СОЛОфарм (Elox-SOLOpharm) инструкция по применению
Владелец регистрационного удостоверения:
Контакты для обращений:
Лекарственная форма
Форма выпуска, упаковка и состав препарата Элокс-СОЛОфарм
Раствор для в/м введения в виде прозрачной жидкости желтого или зеленовато-желтого цвета.
| 1 мл | |
| мелоксикам | 10 мг |
Фармакологическое действие
Фармакокинетика
Относительная биодоступность составляет около 100%. После в/м введения препарата в дозе 15 мг С max в плазме составляет 1.62 мкг/мл и достигается в течение приблизительно 60 мин.
Мелоксикам хорошо связывается с белками плазмы, особенно с альбумином (99%). Проникает в синовиальную жидкость, концентрация в синовиальной жидкости составляет примерно 50% концентрации в плазме. V d низкий, приблизительно 11 л. Межиндивидуальные различия составляют 30-40%.
Мелоксикам почти полностью метаболизируется в печени с образованием четырех фармакологически неактивных метаболитов. Основной метаболит, 5′-карбоксимело-ксикам (60% от величины дозы), образуется путем окисления промежуточного метаболита 5′-гидроксиметилмелоксикама, который также экскретируется, но в меньшей степени (9% от величины дозы). Исследования in vitro показали, что в данном метаболическом превращении важную роль играет изофермент CYP2C9, дополнительное значение имеет изофермент CYP3A4. В образовании двух других метаболитов (составляющих, соответственно, 16% и 4% от величины дозы препарата) принимает участие пероксидаза, активность которой, вероятно, индивидуально варьирует.
Выводится в равной степени с калом и мочой, преимущественно в виде метаболитов. В неизмененном виде с калом выводится менее 5% от величины суточной дозы, в моче в неизменном виде препарат обнаруживается только в следовых количествах. Средний Т 1/2 мелоксикама составляет 20 ч. Плазменный клиренс составляет в среднем 8 мл/мин.
Мелоксикам демонстрирует линейную фармакокинетику в дозах 7.5-15 мг при в/м введении.
Имеются сообщения, что при пероральном применении для мелоксикама характерна энтерогепатическая рециркуляция. При приеме лекарственных форм мелоксикама для приема внутрь средний период времени до достижения максимальной плазменной концентрации препарата в плазме крови (ТС max ) составляет 5-6 ч, при этом нарушение по каким-либо причинам энтерогепатической рециркуляции может увеличивать элиминацию мелоксикама и снижать его Т 1/2 до 13 ч и более (при приеме внутрь).
Фармакокинетика у особых групп пациентов
Недостаточность функции печени и/или почек. Недостаточность функции печени, а также легко или умеренно выраженная почечная недостаточность существенного влияния на фармакокинетику мелоксикама не оказывает. При терминальной почечной недостаточности увеличение V d может привести к более высоким концентрациям свободного мелоксикама, поэтому у этих пациентов суточная доза не должна превышать 7.5 мг.
Пациенты пожилого возраста. У пациентов пожилого возраста средний плазменный клиренс в период равновесного состояния фармакокинетики немного ниже, чем у молодых пациентов.
Показания препарата Элокс-СОЛОфарм
Начальная терапия и краткосрочное симптоматическое лечение при:
Открыть список кодов МКБ-10
| Код МКБ-10 | Показание |
| M05 | Серопозитивный ревматоидный артрит |
| M13.9 | Артрит неуточненный |
| M15 | Полиартроз |
| M19.9 | Артроз неуточненный |
| M45 | Анкилозирующий спондилит |
| M47 | Спондилез |
| M53.9 | Дорсопатия неуточненная |
| M54.1 | Радикулопатия |
| M54.3 | Ишиас |
| M54.4 | Люмбаго с ишиасом |
| M75.0 | Адгезивный капсулит плеча |
| R52.0 | Острая боль |
| R52.2 | Другая постоянная боль (хроническая) |
Режим дозирования
Препарат вводится посредством глубокой в/м инъекции.
Препарат нельзя вводить в/в.
Остеоартрит с болевым синдромом: 7.5 мг/сут. При необходимости доза может быть увеличена до 15 мг/сут.
Ревматоидный артрит: 15 мг/сут. В зависимости от лечебного эффекта доза может быть снижена до 7.5 мг/сут.
Анкилозирующий спондилит: 15 мг/сут. В зависимости от лечебного эффекта доза может быть снижена до 7.5 мг/сут.
У пациентов с повышенным риском побочных реакций (заболевания ЖКТ в анамнезе, наличие факторов риска сердечно-сосудистых заболеваний) рекомендуется начинать лечение с дозы 7.5 мг/сут.
Т.к. потенциальный риск побочных реакций зависит от дозы и продолжительности лечения, следует использовать максимально возможные низкие дозы и длительность применения.
Не следует применять препарат одновременно с другими НПВП.
Суммарная суточная доза препарата, применяемого в виде разных лекарственных форм, не должна превышать 15 мг.
В/м введение препарата показано только в течение первых нескольких дней терапии. В дальнейшем лечение продолжают с применением пероральных лекарственных форм. Рекомендуемая доза составляет 7.5 мг или 15 мг 1 раз/сут, в зависимости от интенсивности болей и тяжести воспалительного процесса.
Учитывая возможную несовместимость, препарат не следует смешивать в одном шприце с другими лекарственными средствами.
Порядок работы с полимерной ампулой
Побочное действие
Ниже описаны побочные эффекты, связь которых с применением препарата расценивалась, как возможная. Побочные эффекты, зарегистрированные при постмаркетинговом применении, связь которых с приемом препарата расценивалась как возможная, отмечены знаком «*».
Со стороны иммунной системы: нечасто – другие реакции гиперчувствительности немедленного типа*; не установлено – анафилактический шок*, анафилактоидные реакции*.
Нарушения психики: редко – изменение настроения*; не установлено – спутанность сознания*, дезориентация*.
Со стороны дыхательной системы: редко – бронхиальная астма у пациентов с аллергией к ацетилсалициловой кислоте и другим НПВП.
Со стороны половых органов и молочной железы: нечасто – поздняя овуляция*; не установлено – бесплодие у женщин*.
Совместное применение с лекарственными средствами, угнетающими костный мозг (например, метотрексат), может спровоцировать цитопению.
Желудочно-кишечное кровотечение, язва или перфорация могут приводить к летальному исходу.
Как и для других НПВП, не исключают возможность появления интерстициального нефрита, гломерулонефрита, почечного медуллярного некроза, нефротического синдрома.
Противопоказания к применению
Применение при беременности и кормлении грудью
Препарат противопоказан при беременности.
При необходимости назначения препарата в период грудного вскармливания, грудное вскармливание необходимо прекратить.
Не рекомендуется применение мелоксикама у женщин, планирующих беременность, а также у женщин, участвующих в исследованиях бесплодия или по контролю рождаемости.
Безопасность применения препарата Элокс-Солофарм во время беременности не доказана. Влияние задержки синтеза простагландинов на эмбриогенез во время первых двух триместров беременности не ясно. В последний триместр беременности механизм действия мелоксикама характеризуется торможением родовой деятельности, преждевременным закрытием Ductus arteriosus Botalli у плода, повышается предрасположенность к кровотечениям у матери и ребенка и повышается риск образования отеков у матери. Мелоксикам в небольших количествах проникает в материнское молоко, и в случае грудного вскармливания мелоксикам можно обнаружить в плазме крови младенца.
Как препарат, ингибирующий синтез циклооксигеназы/простагландина, мелоксикам может оказывать влияние на фертильность, и поэтому не рекомендуется женщинам, имеющим трудности с зачатием. В связи с этим у женщин, проходящих обследование по этому поводу, рекомендуется отмена препарата.
Применение при нарушениях функции печени
Противопоказано применение препарата при тяжелой печеночной недостаточности и активном заболевании печени.
У пациентов с циррозом печени (компенсированным) коррекция дозы не требуется.
Применение при нарушениях функции почек
Противопоказано применение препарата при тяжелой почечной недостаточности (если не проводится гемодиализ, КК менее 30 мл/мин), прогрессирующих заболеваниях почек, в т.ч. подтвержденной гиперкалиемии.
С осторожностью следует назначать препарат при почечной недостаточности (КК 30-60 мл/мин).
У пациентов со слабой или умеренной почечной недостаточностью (КК более 25 мл/мин) коррекция дозы не требуется.
Применение у детей
Применение у пожилых пациентов
Особые указания
Пациенты, страдающие заболеваниями ЖКТ, должны регулярно наблюдаться. При возникновении язвенного поражения ЖКТ или желудочно-кишечного кровотечения препарат необходимо отменить.
Язвы ЖКТ, перфорация или кровотечения могут возникнуть в ходе применения НПВП в любое время, как при наличии настораживающих симптомов или сведений о серьезных желудочно-кишечных осложнениях в анамнезе, так и при отсутствии этих признаков. Последствия данных осложнений в целом более серьезны у лиц пожилого возраста.
При применении препарата могут развиваться такие серьезные реакции со стороны кожи, как эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз. Поэтому следует уделять особое внимание пациентам, сообщающим о развитии нежелательных явлений со стороны кожи и слизистых оболочек, а также реакций повышенной чувствительности к препарату, особенно, если подобные реакции наблюдались в течение предыдущих курсов лечения. Развитие подобных реакций наблюдается, как правило, в течение первого месяца лечения. В случае появления первых признаков кожной сыпи, изменений слизистых оболочек или других признаков гиперчувствительности должен рассматриваться вопрос о прекращении применения препарата.
При приеме НПВП описаны случаи повышения риска развития серьезных сердечно-сосудистых тромбозов, инфаркта миокарда, приступа стенокардии, возможно со смертельным исходом. Такой риск повышается при длительном применении препарата, а также у пациентов с вышеуказанными заболеваниями в анамнезе и предрасположенных к таким заболеваниям.
НПВП ингибируют в почках синтез простагландинов, которые участвуют в поддержании почечной перфузии. Применение НПВП у пациентов со сниженным почечным кровотоком или уменьшенным ОЦК может привести к декомпенсации скрыто протекающей почечной недостаточности. После отмены НПВП функция почек обычно восстанавливается до исходного уровня. В наибольшей степени риску развития этой реакции подвержены пожилые пациенты, пациенты, у которых отмечается дегидратация, застойная сердечная недостаточность, цирроз печени, нефротический синдром или острые нарушения функции почек, пациенты, одновременно принимающие диуретические средства, ингибиторы АПФ, антагонисты рецепторов ангиотензина II, а также пациенты, перенесшие серьезные хирургические вмешательства, которые ведут к гиповолемии. У таких пациентов в начале терапии следует тщательно контролировать диурез и функцию почек.
Применение НПВП совместно с диуретиками может приводить к задержке натрия, калия и воды, а также к снижению натрийуретического действия мочегонных средств. В результате этого у предрасположенных пациентов возможно усиление признаков сердечной недостаточности или гипертензии. Поэтому необходим тщательный контроль состояния таких пациентов, а также у них должна поддерживаться адекватная гидратация.
До начала лечения необходимо исследование функции почек.
В случае проведения комбинированной терапии следует также контролировать функцию почек.
При применении мелоксикама (также как и большинства других НПВП) возможно эпизодическое повышение активности трансаминаз в сыворотке крови или других показателей функции печени. В большинстве случаев это повышение было небольшим и преходящим. Если выявленные изменения существенны или не уменьшаются со временем, препарат следует отменить и проводить наблюдение за выявленными лабораторными изменениями.
Ослабленные или истощенные пациенты могут хуже переносить нежелательные явления, в связи с чем такие пациенты должны тщательно наблюдаться.
Подобно другим НПВП, мелоксикам может маскировать симптомы основного инфекционного заболевания.
Применение мелоксикама, как и других препаратов, ингибирующих синтез циклооксигеназы/простагландина, может влиять на фертильность, поэтому не рекомендуется женщинам, имеющим трудности с зачатием.
У пациентов со слабой или умеренной почечной недостаточностью (КК более 25 мл/мин) коррекция дозы не требуется.
У пациентов с циррозом печени (компенсированным) коррекция дозы не требуется.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
В период лечения из-за возможных побочных эффектов со стороны сердечно-сосудистой и нервной системы необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Передозировка
Симптомы: тошнота, рвота, боли в эпигастрии, желудочно-кишечное кровотечение, острая почечная недостаточность, печеночная недостаточность, остановка дыхания, асистолия, летаргия, сонливость, повышение АД, коматозное состояние, судороги, сердечно-сосудистый коллапс, остановка сердца, анафилактоидные реакции.
Лекарственное взаимодействие
Другие ингибиторы синтеза простагландина, включая глюкокортикоиды и салицилаты: одновременный прием с мелоксикамом увеличивает риск образования язв в ЖКТ и желудочно-кишечных кровотечений (вследствие синергизма действия). Одновременный прием с другими НПВП не рекомендуется.
Антикоагулянты для приема внутрь, гепарин для системного применения, тромболитические средства: одновременный прием с мелоксикамом повышает риск кровотечения. В случае одновременного применения необходим тщательный контроль свертывающей системы крови.
Антитромбоцитарные препараты, ингибиторы обратного захвата серотонина: одновременный прием с мелоксикамом повышает риск кровотечения вследствие ингибирования тромбоцитарной функции. В случае одновременного применения необходим тщательный контроль свертывающей системы крови.
Препараты лития: НПВП повышают уровень лития в плазме, посредством уменьшения выведения его почками. Одновременное применение мелоксикама с препаратами лития не рекомендуется. В случае необходимости одновременного применения рекомендуется тщательный контроль концентрации лития в плазме в течение всего курса применения препаратов лития.
Метотрексат: НПВП снижают секрецию метотрексата почками, тем самым, повышая его концентрацию в плазме. Одновременное применение мелоксикама и метотрексата (в дозе более 15 мг в неделю) не рекомендуется. В случае одновременного применения необходим тщательный контроль функции почек и формулы крови. Мелоксикам может усиливать гематологическую токсичность метотрексата, особенно у пациентов с нарушением функции почек.
Контрацепция: есть данные, что НПВП могут снижать эффективность внутриматочных контрацептивных устройств, однако это не доказано.
Диуретики: применение НПВП в случае обезвоживания пациентов сопровождается риском развития острой почечной недостаточности.
Антигипертензивные средства (бета-адреноблокаторы, ингибиторы АПФ, вазодилататоры, диуретики): НПВП снижают эффект антигипертензивных средств, вследствие ингибирования простагландинов, обладающих вазодилатирующими свойствами. Антагонисты рецепторов ангиотензина II, также как и ингибиторы АПФ, при совместном применении с НПВП усиливают снижение клубочковой фильтрации, что тем самым, может привести к развитию острой почечной недостаточности, особенно у пациентов с нарушением функции почек.
Колестирамин, связывая мелоксикам в ЖКТ, приводит к его более быстрому выведению.
Пеметрексед: при одновременном применении мелоксикама и пеметрекседа у пациентов с КК от 45 до 79 мл/мин прием мелоксикама следует прекратить за 5 дней до начала приема пеметрекседа и возможно возобновить через 2 дня после окончания приема. Если существует необходимость в совместном применении мелоксикама и пеметрекседа, то такие пациенты должны находиться под тщательным контролем, особенно в отношении миелосупрессии и возникновения побочных явлений со стороны ЖКТ. У пациентов с КК менее 45 мл/мин прием мелоксикама совместно с пеметрекседом не рекомендуется.
При совместном применении с гипогликемическими средствами для приема внутрь (например, производными сульфонилмочевины, натеглинидом) возможно взаимодействие, опосредованное СYP2С9, которое может привести к увеличению концентрации как этих лекарственных средств, так и мелоксикама в крови. Пациенты, одновременно принимающие мелоксикам с препаратами сульфонилмочевины или натеглинида, должны тщательно контролировать уровень глюкозы в крови из-за возможности развития гипогликемии.
При одновременном применении антацидов, циметидина, дигоксина и фуросемида значимого фармакокинетического взаимодействия выявлено не было.
