Эпиталон что это такое
Эпиталон – геропротектор с противораковым эффектом
Артериальное давление и лактотрипептиды
Пептиды одобренные FDA
Эпиталон (Epithalon, Epitalon, AGAG, AE-0 peptide, AEDG, CAS 307297-39-8) –синтетический тетрапептид эпифиза, активатор теломеразы и потенциальный антивозрастной препарат, разработанный в Санкт-Петербургском институте биорегуляции и геронтологии в научной группе чл.-корр. РАН, проф. Хавинсона В.Х. [1, 2]. Пептид получен путем направленного конструирования исходя из аминокислотного анализа эпиталамина (препарат шишковидной железы, биорегулятор нейроэндокринной системы, являющийся суммой пептидов, выделенных из эпиталамо-эпифизарной области мозга крупного рогатого скота) и имеет следующую последовательность: Ala-Glu-Asp-Gly.
В основе биологической активности эпиталона, согласно данным по исследованию клеточных культур фибробластов человека in vitro, лежит индуцирование удлинения теломер посредством увеличения активности теломеразы в соматических клетках человека [3]. Удлинение теломер эпиталоном оказывается достаточным, чтобы превысить предел Хейфлика (ограничение количества делений соматических клеток в клеточной культуре, составляет 50 делений из-за укорачивания теломер молекулы ДНК при каждом делении клетки). В клеточной культуре клеток фибробластов плода человека их пролиферативный потенциал расширился с 34-ех пересевов в популяции контрольных клеток до более 44-ех пересевов в популяции обработанных клеток; при этом, длина теломер увеличивалась до уровней, сравнимых с уровнями в исходной культуре клеток [4]. В стареющих фибробластах кожи in vitro эпиталон ингибирует синтез белка MMP-9, связанного с многочисленными патологическими процессами, включая рак, плацентарную малярию, иммунологические и сердечно-сосудистые заболевания [4]. В культивируемых лимфоцитах, полученных из образцов, взятых у пожилых людей в возрасте от 76 до 80 лет, эпиталон вызывает деконденсацию гетерохроматина, активируя его, и индуцирует активацию рибосомных генов и высвобождение генов, репрессированных из-за возрастной конденсации эухроматических участков хромосом [5]. Предполагается, что эпиталон участвует в регуляции генов CCL11 и HMGB1 в качестве активатора их экспрессии, и, вероятно, именно с этим связан его геропротекторный эффект. Следует отметить, что, поскольку эпиталон обладает сродством к сайтам связывания в промоторных областях генов CCL11 и HMGB1, он может эпигенетически замедлять развитие процессов старения, значительно задерживать проявление атеросклероза и связанных с ним сердечно-сосудистых заболеваний, и значительно улучшить когнитивные функции у людей всех возрастов [6].
В исследованиях на животных было показано влияние эпиталона на продолжительность жизни и развитие спонтанных опухолей у самок крыс, подвергшихся воздействию стандартного и постоянного освещения, характерного для Северо-Запада России. Средняя продолжительность жизни контрольной группы животных, подвергшихся постоянному или естественному освещению, уменьшилась на 13,5 и 25,5%, максимальная – на 9 и 7 месяцев, соответственно, а спонтанные опухоли развивались гораздо быстрее, чем у животных, живущих в условиях стандартного режима освещения. Эпиталон (0,1 мкг ежедневно 5 раз в неделю с 4-месячного возраста) не изменял продолжительность жизни крыс, живущих в условиях стандартного режима день/ночь, в то время как у крыс, подвергшихся воздействию естественного и постоянного света, он способствовал продлению максимума продолжительности жизни на 95 и 24 дня, соответственно. Средняя продолжительность жизни указанных крыс возросла на 10% – 137 и 43 дня, соответственно. Тетрапептид значительно ингибировал развитие спонтанных опухолей у крыс, подвергшихся воздействию естественного света [7]. Исследование in vivo на стареющих мышах показало, что обработка эпиталоном значительно снижает частоту хромосомных аберраций, которые могут быть связаны с канцерогенезом, как у мышей дикого типа, так и у мышей, для которых характерен фенотип ускоренного старения, что согласуется с увеличением длины теломер [8]. В клинических исследованиях на людях эпиталон и эпиталамин также значительно увеличивали длину теломер в клетках крови пациентов в возрасте 60–65 и 75–80 лет, и их эффективность была сопоставима друг с другом, причем было выявлено, что добавление эпиталона в культуральную среду фибробластов легких человека индуцирует экспрессию гена теломеразы и способствует удлинению теломер в 2,4 раза [9]. Активация экспрессии генов сопровождается ростом числа клеточных делений (на 42,5%). Этот факт полностью коррелирует с ранее установленным максимальным увеличением продолжительности жизни животных (42,3%) после введения этого пептида [9]. Эпиталон уменьшил количество спонтанных опухолей и количество метастазов у мышей в эксперименте на однолетних самках мышей C3/He, из чего можно сделать вывод, что пептид обладает онкостатическими и антиметастатическими свойствами [10]. Обнаружено, что эпиталон и пептиды шишковидной железы являются потенциальными ингибиторами канцерогенеза при раке молочной железы [11].
Другое исследование на стареющих крысах показало, что эпиталон усиливал активность антиоксидантных ферментов, супероксиддисмутазы, глутатионпероксидазы и глутатион-S-трансферазы [12]. В эксперименте на цыплятах, подвергшихся гипофизэктомии, эпиталон показал регенеративные эффекты и, в процессе взросления птиц, способствовал восстановлению морфологических структур вилочковой железы [13], а также структуры и функции щитовидной железы [14]. Эпиталон также приводит к усилению пролиферации лимфоцитов в тимусе, предположительно увеличивая выработку гамма-интерферона Т-клетками [14].
Эпиталон и эпиталамин восстанавливают секрецию мелатонина шишковидной железой, как у пожилых обезьян, так и у людей [12, 15]. Группам людей – 15 молодых (20–34 лет) и 49 пожилых (60–79 лет) пациентов – внутримышечно вводили эпиталон в дозе 10 мг в 2 мл физиологического раствора 1 раз в 3 суток курсом из пяти или десяти инъекций. В курсовой дозе 0,1 мг эпиталон оказывает влияние на ночную выработку мелатонина, и его эффект сопоставим с введением эпиталамина в курсовой дозе 50 мг, что, с учетом соотношения их дозировок (1:500), говорит о значительно большей биологической активности эпиталона [15]. Отметим, что изучение влияния эпиталона на суточные ритмы, модельно нарушенные под влиянием однократной инъекции 1,2-диметилгидразина, показало восстановление характерных суточных ритмов содержания норэпинефрина и дофамина в гипоталамусе [16].
Клиническое исследование на людях (162 пациента, возраст 18–72 года, парабульбарные инъекции по 5 мкг/глаз/день в течении 10 дней), проведенное на выборке пациентов с пигментным ретинитом, показало, что эпиталон оказывал положительный клинический эффект в 90% случаев у пациентов, принимавших препарат [17].
В клиническом испытании, проведенном на пациентах с туберкулезом легких, эпиталон не корректировал ранее существовавшие структурные аберрации хромосом, связанные с деградацией теломер, однако оказывал защитный эффект против будущего развития дополнительных хромосомных аберраций, которые могут быть связаны с высокой частотой возникновения повторного ТБ [18]. В другом исследовании были изучены эпигенетические вариации генома на культурах лимфоцитов пациентов с первичным лекарственно-чувствительным туберкулезом легких до и после воздействия 0,01 мкг/мл эпиталона, что соответствует разовой терапевтической дозе. Уровень гетерохроматина снижался в теломерных областях хромосом (в контроле – высокий) и повышался в средних областях хромосом (в контроле – пониженный). В результате выявлена способность эпиталона нормализовать измененные геномные параметры у пациентов с ТБ. Биорегулятор может быть использован как для определения эффективности лечения, так и для разработки новых методов лечения ТБ [19].
Таким образом, исходя из известных данных, видно, что эпиталон является очень перспективным препаратом для терапии ряда серьезных заболеваний, включая туберкулез легких и некоторые виды рака. Также эпиталон проявляет выраженные противовозрастные свойства и может существенно повышать качество жизни пациентов пожилого возраста. Этот эффективный биорегулятор с широким спектром биологической активности и низкой токсичностью может найти еще большее применение и требует дальнейших клинических исследований.
Эпиталон (AGAG)
Эпиталон представляет собой пептид, используемый для регулирования клеточного цикла через регуляцию активности теломеразы. Последовательность аминокислот в пептиде – аланин-глутамат-аспарагин-глицин. Были проведены исследования на животных касательно воздействия эпиталона на подавление спонтанных опухолей молочной железы и спонтанного канцерогенеза. Исследования показали, что способ действия Эпиталона предполагает подавление экспрессии онкогенов и модификацию активности теломеразы.
Теломераза представляет собой специфическую РНК (рибонуклеиновая кислота)-зависимую полимеразу, которая удлиняет и поддерживает длину теломер путем добавления тандемных повторов на хромосомном конце 3. Фермент состоит из двух частей: компонента РНК, который поставляет шаблон теломер для удлинения, и каталитической субъединицы, которая обладает активностью обратной транскриптазы. Эти две части работают в тандеме, чтобы предотвратить истощение теломер, особенно в соматических клетках. Эксперименты in vitro показали, что удлинение теломер способствует неопределенной клеточной пролиферации, и что подавление активности теломеразы способствует апоптозу опухолевых клеток. Тем не менее, эти исследования также показали, что поддержание длины теломер в диапазоне 15-20 тысяч пар оснований предотвращает онкогенез. Все исследования, проведенные в отношении теломеразы, действительно показывают, что активность теломеразы ограничивается делением клеток через воздействие на стабилизацию длины теломер. Теломеры расположены на обоих концах хромосомы, и они защищают прилегающую последовательность гена от укорочения из-за повторных циклов репликации. Относительное удлинение теломер позволяет стареющим клеткам стабилизировать длину их теломер. Однако, избыточное удлинение позволит таким клеткам превысить их предел Хейфлика через уклонение от апоптоза или пост-митотической фазы; и, следовательно, такие клетки имеют потенциал стать бессмертными, и это предрасполагает их неопластическую трансформацию. Человеческие теломеры состоят из тандемных повторов нуклеотидной последовательности TTAGGG, которые образуют Т-циклическую структуру, когда связываются с теломер-связывающими белками. Структура T-цикла обеспечивает целостность теломер, защищая их от конститутивной деградации. Эти тандемные повторы действительно сокращаются как следствие повторных циклов хромосомной репликации. Такое укорочение происходит из-за неспособности ДНК-полимеразы повторно воспроизводить нуклеотиды, расположенные в области Т-цикла. Это приводит к увяданию или остановке роста. Критическое укорочение теломер индуцирует p53-опосредованную реакцию контрольной точки ДНК. Некоторые клетки действительно избегают старения, если они имеют нефункциональные p53 и/или pRb, но гибель клеток по-прежнему происходит из-за либо летальных перестроек ДНК, или из-за хромосомного слияния. Таким образом, уклонение от теломер-опосредованного старения является основным способом, который клетки используют, чтобы предотвратить преждевременное старение и апоптоз. Это происходит только тогда, когда активность теломеразы положительно регулируется. Удлинение теломеразы приводит к стабилизации генотипа, так как скорость мутации гена сохраняется в пределах нормы. Тем не менее, увеличение скорости апоптоза приводит к пропорциональному увеличению скорости клеточной регенерации, и это приводит к увеличению числа спорадических мутаций генов, таким образом, предрасполагая к про-неопластическим мутациям. Современные исследования показывают, что укорочение теломер связано с хроническими заболеваниями, такими как фиброз легких, ишемическая болезнь сердца, сахарный диабет и болезнь Альцгеймера, хотя результаты по-прежнему считаются неубедительными. Основываясь на результатах этих исследований, можно теоретически заявить, что Эпиталон может предотвратить развитие этих заболеваний.
Эффекты Эпиталона
Увеличение жизни человека через активацию теломеразы и удлинение теломер
Эпиталон является одним из немногих веществ, способных активировать фермент теломеразы (терминальной трансферазы теломера) в организме человека. Теломераза восстанавливает (удлиняет) теломеры, которые отвечают за защиту человеческой ДНК от повреждений и от рака. Лечение стареющих клеток в культуре Эпиталоном вызывает удлинение теломер до размера, сопоставимого с их длиной в ходе раннего клеточного деления. Клетки, обработанные Эпиталоном с удлиненными теломерами из 10 дополнительных отделений (44 коридора) по сравнению с контролем, продолжали делиться. Таким образом, Эпиталон продлевал жизненный цикл нормальных человеческих клеток из-за преодоления предела клеточного деления Хейфлика. 1)
Эпиталон против старения
Эпиталон уменьшает возрастные изменения в иммунной и нейроэндокринной системах, снижает частоту рецидивирующих инфекций и хронических заболеваний. Долгосрочные клинические испытания показали, что у пациентов с возрастной патологией, эпиталамин устраняет дисбаланс в прооксидантной и антиоксидантных системах. 2) Результаты 12-месячного лечения Эпиталоном у больных с признаками ускоренного старения показали нормализующее влияние Эпиталона на обмен веществ и состояние различных функциональных систем организма. Повышенные уровни мочевой кислоты, щелочной фосфатазы и холестерина у пожилых пациентов возвращались в норму после 10 дней лечения, и оставались стабильными в течение нескольких месяцев после.
Действие Эпиталона
Экспериментальные и клинические исследования эпиталона показали следующие фармакологические свойства эпиталамина (эпиталона):
Побочные эффекты Эпиталона
Не поступало никаких сообщений о побочных эффектах Эпиталона в одном из клинических и экспериментальных исследований. Нет никаких данных о каких-либо побочных реакциях на питаламин на различных интернет-форумах, где люди сообщали о введении повторных курсов препарата каждые 10-15 дней в течение нескольких лет.
Эпиталон: дозировка
Дозировка зависит от цели и тяжести заболевания, для лечения которого применяют Эпиталон. Препарат может быть использован перорально (менее эффективно и требует введение большей дозы) или внутримышечно или подкожно (более эффективен при гораздо меньших дозах).
Восстановление (растворение, смешивание) лиофилизированного эпиталона:
Инъекция эпиталона
Эпиталон оказывает системное действие, независимо от места инъекции. Его можно вводить подкожно или внутримышечно. Как правило, его вводят его в плечо, ягодицы или под кожу в области живота.
Хранение эпиталона
Исследования эпиталона
Активирование хроматина у пожилых людей
Было исследовано влияние синтетического пептида эпиталона на активность рибосомных генов, 3) параметры денатурации общего гетерохроматина, полиморфизм структурного С-гетерохроматина и изменчивость факультативного гетерохроматина в культуре лимфоцитов у лиц в возрасте 76-80 лет. Полученные данные свидетельствуют о том, что эпиталон индуцирует активацию рибосомных генов, деконденсацию перицентромерного структурного гетерохроматина и высвобождение генов, репрессированных в связи с возрастной конденсацией эухроматиновых участков хромосомы. Эпиталон показал свою способность активировать хроматин путем модификации гетерохроматина и гетерохроматинизированных участков хромосомы в клетках пожилых людей.
Влияние пептидов Lys-Glu-Asp-Gly и Ala-Glu-Asp-Gly на морфологию тимуса у гипофизэктомированных молодых и старых птиц
Было проведено исследование 4) на цыплятах разного возраста. Было установлено, что наиболее выраженные изменения в морфологии тимуса произошли после гипофизэктомии у новорожденных. Эти изменения были менее всего выражены у старых цыплят. Пептиды Lys-Glu-Asp-Gly и Ala-Glu-Asp-Gly, синтезированные на основе аминокислотного состава пептидных комплексов передней и задней доли гипофиза, вводимые гипофизэктомированным птицам независимо от возраста, способствовали восстановлению морфологических структур тимуса. Пептид передней доли гипофиза (Lys-Glu-Asp-Gly) имел более выраженный эффект на восстановление вилочковой структуры, чем пептид задней доли гипофиза (Ala-Glu-Asp-Gly).
Пептид Ala-Glu-Asp-Gly и гамма-интерферон: их роль в иммунной реакции во время старения
Воздействие геропротекторов на возрастные изменения в активности протеолитических пищеварительных ферментов при различных условиях освещения
Изучалось 6) влияние мелатонина и эпиталона на возрастные изменения в активности протеолитических пищеварительных ферментов в поджелудочной железе и слизистой оболочке желудка крыс, которых держали в различных условиях освещенности. У крыс, содержавшихся на стандартном освещении, активность пепсина и общая протеолитическая активность в желудке и поджелудочной железе увеличилась к возрасту 12 месяцев, но затем снизилась. Постоянное и естественное освещение нарушало возрастную динамику активности протеолитических пищеварительных ферментов. Введение мелатонина и эпиталона животным, подвергающимся постоянному воздействию освещения, восстанавливало возрастную динамику активности пепсина и мало воздействовало на общую протеолитическую активность.
Влияние пептидов Lys-Glu-Asp-Gly и Ala-Glu-Asp-Gly на гормональную активность и структуру щитовидной железы у гипофизэктомированных молодых цыплят и старых кур-несушек
Гипофизэктомия у кур в возрасте 5-ти дней и старых кур 7) вызвала гормональные нарушения и структурные изменения в щитовидной железе. Введение пептидов Lys-Glu-Asp-Gly и Ala-Glu-Asp-Gly, синтезированных на основе аминокислотного состава экстрактов из передней и задней долей гипофиза, соответственно, гипофизэктомированным птицам в течение 40 дней значительно сократило степень этих изменений. Нормализующий эффект синтетических пептидов на концентрации тиреотропного гормона и гормонов щитовидной железы у старых куриц был менее выраженным, чем у цыплят.
Эпиталон
Инструкция по применению Эпиталона – для спортсменов
Добиться быстрого восстановления физической формы и потерянного после длительных тренировок энергетического баланса можно посредством знакомства с пептидом Эпиталон. Уникальный препарат активно применяется в мире спорта, косметологии и медицине.
Эпиталон – что нужно о нем знать
По своей структуре Эпиталон представляет цепочку 4 аминокислот, вследствие чего в мире спорта он известен как AGAG. Впервые о препарате человек узнал более 30 лет назад. Вещество было найдено в вытяжке головного мозга животных. Первоначально препарат был протестирован на животных. Экспериментальные данные доказали, что Эпиталон обладает регенерирующим и продляющим срок жизни действием, положительно влияет на гормональный фон и щитовидную железу.
Применение Эпиталона способствует остановке процесса старения клеток, вследствие. В дальнейшем, на основе Эпиталона были получены аналоги препарата (Эпиталамин, Эндолупен и Пинеамин). Однако, среди них Эпиталон занимает лидирующие позиции.
Преимущественные качественные характеристики Эпиталона
Эпиталон реально купить в спортивных аптеках или интернет магазин. Согласно отзывам спортсменов, второй вариант является более бюджетным.
Комплект пептида представляет собой 3 упаковки, в каждой из которых находится 5 флаконов объемом 10 мл. Указанного количества достаточно для года применения.
Качественный peptide как его проверить, один из самых популярных среди спортсменов вопросов. Для этого необходимо покупать vec у проверенных товаропроизводителей. Особое внимание следует уделять целостности упаковки и самого препарата. Наличие документов, подтверждающих качественность, являются прямым подтверждением оригинальности пептида.
Эпиталон инструкция особенности применения
Согласно инструкции, прилагаемой к препарату, пептид может вводиться различными методами. При этом стоит учитывать, что перроральный считается самым длительным и неэффективным. Предпочтительным в мире спорта считается внутримышечный метод введения препарата. Уколы активнодействующего вещества под кожу гарантируют быстрое попадание лекарства в кровяное русло.
Количество курсов зависит от желаемого результата спортсмена и индивидуальных особенностей организма. Перед введением препарата рекомендовано прохождение профилактического осмотра и консультация спортивного тренера. Это поможет предупредить возникновение нежелательных побочек и других неприятностей со стороны организма.
Эффективность Эпиталона напрямую зависит от веса, возрастного критерия, дозировок препарата и времени введения инъекций. Для спортсменов рекомендован следующий курс пептидов:
Перед первым применением пептиды рекомендовано внимательно проанализировать его состав, и правила по применению и разведению препарата. Это поможет точно набрать дозировку и не допустить развития аллергической реакции.
При перроральном использовании препарат применяется в дозировке 400-600мкг/сутки (доза должна быть разделена на 2-3 приема). В виде спрея Эпиталон капается по 1-30 мг/сутки (дозировка делится на 3 использования).
Лечиться Эпиталоном можно неограниченное количество раз. Новичкам рекомендовано через каждые 15 дней делать 4-х месячный перерыв. Это позволит самостоятельно сделать выводы об эффективности препарата и дальнейшем его применении.
Важно! Появившийся после укола озноб является дополнительным поводом для консультации со спортивным тренером.
Поскольку лекарство реализуется в порошкообразном виде, необходимо владеть навыками правильного разведения сухой смеси. Для разведения Эпиталона необходимо добавить во флакон 1-2 мл дистиллированной воды. Жидкость должна вливаться тоненькой струйкой. После наполнения флакона не допустимы резкие движения. Препарат смешивается с водой посредством плавных движений. Многие считают, что размешивание пептида не обязательно, поскольку он обладает отличной растворимостью.
Эпиталон отзывы о препарате
Знакомство с отзывами показывает, что отрицательных среди них нет. Предлагаем ознакомиться с некоторыми из отзывов атлетов, которые опубликовал спортивный форум на своем сайте.
Иван, Москва, 31 год
Уже больше 5 лет пользуюсь Эпиталон. Обычная длительность моего курса составляет 45 суток. Иногда для большей результативности к курсу подключаю Тималин. На собственном опыте удостоверился в реальных результатах. Если кто не верит – это их дело. А я заметил, что без усталости могу заниматься тренингом. Сила прибывает неустанно. Друзья говорят, что я лет на 5 выгляжу моложе своего возраста. В своей схеме лечения делаю перерыв полгода. На мою, можно не равняться, поскольку их на самом деле очень много и изменения могут быть самыми разными.
Егор, 22 года, Ростов
Эпиталон посоветовал колоть мой тренер. С его слов, это препарат не способен нанести негатива, поскольку его состав представлен безопасными для организма аминокислотами и мелатонином, и не представляет опасности на клеточном уровне. Двухнедельный курс показал, что время на восстановление после тренировок стало минимизироваться. Настроение отличное, полон сил и бодрости. Железо тягаю без усталости, иногда кажется, что могу заниматься без перерыва. Наверное, начал действовать Эпиталон. На сегодняшний день никакого негатива и побочек отмечено не было.
Марина, 24 года, Новосибирск
Наконец-то нашелся стопроцентно действенный пептид. И я, и тренер от него без ума. Во-первых, мои спортивные результаты улучшились, а во-вторых, кожа моего лица стала еще лучше. Теперь мне незачем покупать дорогостоящие крема. Препарат колю согласно инструкции, дозировки не увеличиваю. Побочек не заметила. Нормализовался сон, ощущаю постоянную бодрость. Рекомендую другим.
Ознакомление со спортивными форумами показывает, что большинство отзывов подобного рода. Спортсмены обсуждают действие, дозировки и совместимость препаратов. Никакого негатива о действии Эпиталона со стороны атлетов не выявлено.
Резюме
Эпиталон – уникальный пептид, дающий эффект быстрого прилива дополнительной энергии, силы и выносливости. Действие препарата помогает добиться отличных результатов в спорте.