милдронат история создания препарата

Милдронат (Мельдоний). Зачем и как применяют. Инструкция

Что такое Милдронат

Милдронат — это лекарственный препарат, улучшающий метаболизм. Рекомендуется спортсменам для повышения выносливости и эффективности тренировок. Также применяется для лечения заболеваний сердечно-сосудистой системы и вывода токсинов при алкогольной зависимости.

Применение Милдроната

Милдронат рекомендуется для лечения следующих заболеваний у взрослых:

В результате действия Милдроната улучшается кровообращение, нормализуются показатели сократимости миокарда, поэтому препарат используется в комплексной терапии сердечно-сосудистых заболеваний. В спорте Милдронат принимается атлетами, чтобы увеличить физическую силу и улучшить метаболизм.

Милдронат — немного из истории

Милдронат также известен как Мельдоний. Собственно, мельдоний — это действующее вещество милдроната.

Мельдоний был разработан в 1970-х годах Иваром Калвиньшем — тогда директором Института органического синтеза Академии наук Латвийской ССР — одного из ведущих научно-исследовательских институтов в данной области в СССР. Именно его ученым было поручено сделать из мельдония, который тогда имел военное назначение, «продукт бытового назначения».

Первоначально разработку называли «милдронат». Он был зарегистрирован в 1976 г, а применяться стал c 1984 г. 7 декабря 2011 г. по распоряжению правительства РФ мельдоний был включен в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов.

С 1 января 2016 года мельдоний запрещен Всемирным антидопинговым агентством (WADA) для использования спортсменами до и вне соревнований. Тогда множество именитых российских спортсменов, например, теннисистка Мария Шарапова, были дисквалифицированы за употребление мельдония, хотя утверждали, что последний раз принимали его в 2015 году. Международный допинговый скандал начал только начинал набирать обороты…

Кстати, похожими с мельдонием свойствами обладает и L-карнитин – популярный БАД, свободно продающийся во многих странах и не фигурирующий в списке запрещенных препаратов.

Как действует Милдронат

Активное вещество мельдоний, действуя сразу в нескольких направлениях, устанавливает баланс между потребностью клеток в кислороде и его доставкой, выводит накопленные токсины и нейтрализует их негативное влияние на организм. Благодаря этому человек, принимающий Милдронат, становится более выносливым к умственным и физическим нагрузкам и получает улучшенный метаболизм.

Другие результаты применения Милдроната:

Милдронат легко усваивается и выводится из организма через 3-6 часов. Хотя его следы можно обнаружить еще несколько месяцев.

Применение Милдроната в спорте

Милдронат высоко ценится спортсменами за способность улучшать клеточный метаболизм, поскольку в результате ускоряется вывод из организма токсинов и свободных радикалов. Таким образом Милдронат обладает антиоксидантным действием: он улучшает самочувствие, замедляет процесс старения клеток и помогает быстрому восстановлению мышц.

Спортсмены принимают препарат, чтобы уменьшить болевые ощущения и быстрей восстановиться после тренировок. В результате приема Милдроната снимаются симптомы перетренированности, уходит усталость. Улучшается общее состояние спортсмена, что может влиять на его личные показатели.

Пользу препарата сложно переоценить в период интенсивных физических нагрузок, когда тренировки идут почти без перерыва, например, перед соревнованиями, и организм не успевает отдохнуть.

Милдронат рекомендуется принимать до 6 недель без перерыва, чтобы не вызвать привыкание к препарату. Для получения хороших результатов прием Милдроната следует сочетать с правильным питанием и режимом дня.

Состав Милдроната и формы выпуска

Состав может быть разным в зависимости от формы выпуска.

В одной ампуле содержится 5 мл препарата, в котором 250 мг активного вещества. Выпускается в картонной упаковке по 10 ампул.

Капсулы бывают двух видов: с 250 мг и 500 мг активного вещества. Продаются в картонной упаковке по 40 и 60 штук.

Две фасовки: по 150 мл и 250 мл. В 5 мл (одна доза) лекарства содержится 250 мг активного вещества. Выпускается в картонной упаковке с мерной ложечкой объемом 5 мл.

Быстрей всего попадает в кровь Милдронат в ампулах, сразу после введения препарата. Хорошая скорость всасывания и у сиропа. Зато капсулы удобней для приема.

Фармакологическое действие

Высокая эффективность Милдроната является результатом комплексного влияния на организм. Об особой пользе препарата часто говорят спортсмены, которые отмечают улучшение обменных процессов после его применения.

Инструкция по приему Милдроната

Принимать препарат можно только по рекомендации врача. Как правило, в первой половине дня, так как он обладает тонизирующим и возбуждающим эффектом. Дозировка и правила отличаются в зависимости от формы выпуска.

Капсулы

Прием зависит от цели.

Для облегчения проглатывания запивать водой.

Сироп

Ампулы

Раствор в ампулах вводится внутривенно, внутримышечно и уколом в глаз.

Противопоказания, побочные эффекты, передозировка

Милдронат запрещен к приему:

Препарат строго противопоказан при печеночной недостаточности. При хронических формах заболеваний его можно принимать в течение непродолжительного периода и после курса провести обследование на случай осложнений.

Как противопоказание отмечается острая почечная недостаточность. В случае хронических заболеваний почек продолжительное время принимать препарат нужно с осторожностью, контролируя состояние этого органа. Клинические исследования воздействия лекарства на почки не проводились.

Также не рекомендуется совмещать прием Милдроната с употреблением алкоголя. Употреблять спиртные напитки можно спустя 12 часов после приема препарата, чтобы активное вещество было выведено из организма.

Побочные эффекты наблюдаются либо при индивидуальной непереносимости компонентов препарата, либо при неправильном приеме. Среди них:

Если наблюдаются каике-либо нарушения, следует обратиться к врачу и, возможно, изменить терапию.

Учитывайте, то возможна тахикардия при единовременном приеме Милдроната с нитроглицерином и нифедипином или гипотензивными средствами. В общем, Милдронат неплохо сочетается с другими лекарственными средствами, особенно со средствами против легочных заболеваний, аритмии.

Также нет данных о неблагоприятном воздействии препарата в случае передозировки. Но лучше промыть желудок и обратиться к врачу.

Милдронат хорошо переносится организмом, не вызывая токсикации. Редко возможны повышение артериального давления, тахикардия, тошнота, слабость.

Храните препарат при температуре не выше 25 градусов по Цельсию в недоступном для детей месте.

Милдронат. Аналоги, цены

Аналогов Милдроната на рынке много, в случае необходимости замены сделать выбор поможет врач.

Стоимость препарата зависит от его формы выпуска и региона. Например, цены в Москве:

Заключение

Милдронат широко применяется в России. Он содержится в списке ЖНВЛП и хорош в комплексной терапии сердечно-сосудистых болезней.

Препарат пользуется популярностью у спортсменов благодаря своим антиоксидантным свойствам и способности усиливать метаболизм, и особенно ценен в период интенсивных тренировок в предсоревновательный период.

И это только основные преимущества. Милдронат также улучшает мозговое кровообращение, увеличивая умственную работоспособность, снимает усталость, повышая общий тонус организма, избавляет от похмелья.

Милдронат легко принимается, хорошо переносится, имеет мало противопоказаний и побочных эффектов.

Источник

«Милдронат — не допинг и даже не витамин»

Создатель мельдония Иварс Калвиньш возмущен решением о запрете препарата и для «реабилитации» лекарства готов включиться в борьбу с WADA.

Чем же является на самом деле наделавший так много шума мельдоний (товарный знак «Милдронат»), употребление которого может привести к дисквалификации ряда ведущих российских спортсменов, в интервью «Росбалту» рассказал глава латвийского Института органического синтеза академик Иварс Калвиньш.

— Милдронат был разработан вами в 70-е годы, и время его создания совпало с операцией в Афганистане, а уже потом препарат стал лекарством «от сердца» и получил широкую популярность, в том числе и у спортсменов, на всем постсоветском пространстве. Как и для каких целей он изначально разрабатывался на самом деле?

— Работа над препаратом продолжалась около пяти лет. Молекулу я придумал в конце 70-х, а первая регистрация официально прошла в 1984 году. Создание препарата было основано на желании как-то повлиять на последствия отрицательного стресса, провоцирующего различные заболевания. Мы искали причину, стараясь установить вещество, ресурсы которого в организме иссякают при длительном стрессе. Я предположил, что физические и психологические перегрузки могут вызывать дефицит некоторых неизвестных нейротрансмиттеров в организме человека.

Впервые понятие «стресс» (англ. stress — напряжение, давление) ввел канадский ученый Ганс Селье, на основе многочисленных экспериментальных исследований установивший, что под воздействием разного рода раздражителей — стрессоров (холод, переутомление, страх, разочарование, унижение и др.) — возникает стереотипная реакция, названная им «общий адаптационный синдром». Этот синдром и лежит в основе стресса — состояния напряженности организма, проявляющегося в активизации его защитно-адаптационных механизмов в ответ на воздействие чрезмерного стрессора (по силе, частоте или продолжительности влияния).

Моя гипотеза была проста: есть какое-то вещество, которое переносит сигнал от нервных клеток к клеткам, исполняющим приказы. При стрессовой нагрузке оно истощается — мы подвержены глобальной регуляции со стороны мозга. Я искал это вещество и нашел подходящего кандидата — gammabutyrobetaine (GBB), которое синтезируется в ответ на стресс из концевых молекул аминокислоты на соединительные ткани, а это мышцы и т. д.

Если молекула синтезируется, она быстро превращается в карнитин, природное вещество, родственное витаминам группы В, хорошо известное, используемое в качестве пищевой добавки в бодибилдинге. Как только концевые молекулы отсоединены, сигнал больше не может синтезироваться.

Мы попробовали затормозить превращение GBB в карнитин. Я создал молекулу, практически тот же самый GBB, только один углерод заменен здесь на азот. Оказалось, что можно восстановить концентрацию GBB, а концентрация карнитина падает. Вследствие этого сокращается транспорт жирных кислот крови в клетки, что приводит к некоторому снижению физической работоспособности, но одновременно включается использование сахаров, и это очень полезно, когда у вас не хватает кислорода. Если сжигать сахара, можно получить то же количество энергии при помощи меньшего количества кислорода.

Подробное исследование фармакологии и биохимии подтвердило, что мельдоний снижает уровень карнитина в организме человека и сохраняет скорость обменных процессов, а скорость окисления жирных кислот для производства энергии уменьшается. Это позволяет клеткам компенсировать недостаток кислорода при физических нагрузках. А значит мельдоний является защитным препаратом, который не приводит к увеличению производительности энергии или физических способностей у человека.

— В каких случаях его прописывают спортсменам? Какое воздействие оказывает мельдоний на организм?

— Спортсмены очень много тренируются, работают на пределах своих физических возможностей. Целесообразно рекомендовать им милдронат в качестве защиты клеток, для того, чтобы обезопасить их от сердечных приступов и повреждений мышц в случае перетренировки.

Надо учитывать, что из одного грамма жиров энергии можно произвести в 2,5 раза больше, чем из грамма глюкозы. Процесс снижения скорости окисления жирных кислот никак не может привести к производству большей энергии, но это предохраняет клетки от гибели, которая наступает при недостатке кислорода, поскольку тогда жиры накапливаются в клетке в активированной форме и полностью блокируют транспорт всей произведенной энергии, то есть АТФ, из места производства к месту потребления. Кроме того, эти активированные жирные кислоты — просто «мыло», которое растворяет все клеточные мембраны, и клетка гибнет.

Получается, если при помощи милдроната вы снижаете поток жирных кислот внутрь клетки, в случае кислородного голодания клетка будет жива! Клетка не сможет работать больше, чем прежде, просто энергии будет меньше, — зато она выживет. И для спортсмена это страховка его жизни и его здоровья. Так как окисление глюкозы снижает потребность в кислороде для производства энергии, то сердце защищено от ишемического повреждения в случае перегрузки. Так что мельдоний является защитником сердца при ишемии, что позволяет тренироваться более устойчиво и безопасно для здоровья спортсмена.

Если спортсмен перешагнул эту грань, когда стресс начинается перед тренировкой, когда начинают гибнуть клетки, то на фоне милдроната последствия не будут катастрофическими, у него не будет ни микроинфарктов, ни больших обширных инфарктов. Даже если спортсмен упал, из последних сил добежав до финиша, на следующий день он не будет лежать на больничной койке.

— И все же, чем «официально» является милдронат — допингом, витамином или лекарством?

— Милдронат — не допинг и результаты не улучшает, он не повышает трудоспособность спортсмена выше нормальной. Допинг же, по сути, истощает резервы вашего организма. При его приеме что-то вводится в организм, что превышает нормы того, что может там быть — стероидные гормоны в избытке и прочее, а в конечном счете — вы вредите своему здоровью. Милдронат не является и витамином. Это действительно хорошо действующее лекарство, которое предотвращает гибель клеток при перегрузке.

— Но Всемирное антидопинговое агентство относит милдронат к крайне серьезному разряду S4 — гормоны и модуляторы метаболизма. За его использование спортсмен может быть отстранен от выступлений на срок до четырех лет. Как вы расцениваете решение WADA? Как оно принималось, были ли представлены доказательства оправданности этого решения? Консультировались ли с вами представители WADA?

— Решение о запрете милдроната было принято без каких бы то ни было научных обоснований. Пять лет назад ко мне обратились из европейского отдела WADA с просьбой, не могу ли я рассказать, что такое милдронат, как он действует и не является ли он допингом. Я им написал все, что знаю про милдронат, и привел научное обоснование того, что препарат не является допингом. Они поблагодарили меня за разъяснения и согласились со мной.

Я считаю, что включение милдроната в список запрещенных недопустимо. Для меня это неправомерное решение. У спортсменов такие же права, как у любых других людей. У них есть право использовать препараты, которые предотвращают вред их здоровью. Тем более, когда нет доказательств тому, что этот препарат делает их сильнее. Это то же самое, что запретить спортсменам есть мясо с высоким содержанием карнитина, увеличивающего скорость окисления жирных кислот и стимулирующего выработку энергии.

— В таком случае подобное решение WADA можно считать исключительно политическим?

— Безусловно! Мы живем в эру доказательной медицины. Что означает: если вы что-то утверждаете, докажите это! Никаких дополнительных медицинских исследований, доказывающих вредность милдроната, проведено не было. А значит, если лекарство, 32 года приносящее пользу здоровым и больным людям, страдающим от болезней, связанных с кислородным голоданием, называют допингом, то это ни что другое, как голословное утверждение.

— Возможно ли добиться отмены данного решения WADA? Что для этого необходимо?

— Очевидно, необходимо, чтобы спортсмены, тренеры и медики начали эту борьбу. И я с удовольствием присоединюсь к ним. Пока не доказано, что использование мельдония повышает «производительность» спортсменов, запрет должен быть снят.

— Недавно появилась информация о том, что ваш институт создал новую молекулу, эффективность препарата на основе которой в 40 раз превышает эффективность милдроната. Кому он будет предназначаться?

— Расчет здесь такой — в 20 раз меньшей дозировкой можно достичь увеличения эффекта в два раза. На самом деле это новая молекула, которую разработала моя лаборатория, будет лечить инфаркт, даже если первая инъекция будет введена спустя два часа после начала инфаркта.

— Когда новый чудо-препарат может появиться на рынке?

— Лет через пять. Сейчас уже завершились доклинические исследования — это основополагающий этап разработки и внедрения лекарственного препарата в клиническую практику.

— Спасибо за интервью и желаем вам успехов, в которых, наверное, заинтересованы все — здоровые и больные, спортсмены и любители.

Беседовала Ольга Соколова, Рига

Источник

Скандальный Милдронат: допинг или лекарство?

Поделиться:

Милдронат, который широко используется российскими спортсменами более 30 лет, с января 2016 года внезапно попал в «запрещенный» допинговый список — это спровоцировало резкий всплеск интереса к препарату у рядовых потребителей.

С чего все началось

В широких кругах о Милдронате заговорили недавно — когда знаменитая российская теннисистка Мария Шарапова сделала заявление, где призналась, что в ее пробах, взятых после Australian Open-2016, обнаружен запрещенный препарат Милдронат (мельдоний).

Спортсменка рассказала, что регулярно принимала мельдоний в течение 10 лет из-за проблем со здоровьем — данные ее ЭКГ были нестабильны, а в 2006 году у нее были выявлены признаки диабета, который ранее уже встречался в ее семье. И ранее никто не обвинял ее в употреблении допинга.

Милдронат был обнаружен в допинговых пробах не только Шараповой, но и многих российских спортсменов, среди которых олимпийские чемпионы. Всем грозит дисквалификация на тот или иной срок.

Что известно про мельдоний

Препарат разработали в латвийском Институте органического синтеза в 1970-х годах, а сейчас он производится фармацевтической компанией Grindeх.

Обычно Милдронат назначают для лечения таких сердечно-сосудистых заболеваний, как, например, стабильная стенокардия, хроническая сердечная недостаточность, кардиомиопатия. Он рекомендован при острых и хронических ишемических нарушениях кровоснабжения головного мозга, при снижении работоспособности и перегрузках — как физических, так и эмоциональных.

Спортсмены принимают Милдронат для повышения выносливости в период тренировок, а также для адаптации организма к нервно-психическим нагрузкам во время соревнований.

Читайте также:
Таблетка для спортзала

В Grindex сообщили: у них нет подтверждений факта, что лекарство может улучшать спортивные результаты в период состязаний. Напротив, прием мельдония в соревновательный период может даже навредить.

Насколько обоснован запрет

Всемирное антидопинговое агентство (ВАДА), выступающее против использования допинга в спорте, внесло мельдоний в список препаратов, запрещенных с 1 января 2016 года. До этого атлеты могли принимать его совершенно легально.

Показательно, что в России Милдронат используется гораздо чаще, чем в других странах. Так, результаты проведенного недавно исследования показали, что в 2015 году, когда лекарство еще не входило в список ВАДА, мельдоний нашли в 17 % проб взятых у российских спортсменов и лишь в 2,2 % проб атлетов из других стран.

О причинах, по которым милдронат попал в «запрещенный список», ничего неизвестно. Юрис Бундулис, председатель правления компании Grindex, сообщил, что Агентство не предоставило аргументов, объясняющих запрет препарата.

Препарат не является допингом, заверяют в Grindex. Препарат замедляет процесс окисления жирных кислот, снижая возможность организма использовать их в качестве источника энергии. Производительность же здоровых клеток Милдронат не повышает. Ивар Калвиньш, создатель мельдония, объяснил, что препарат защищает сердце спортсменов от «губительных последствий работы на пределе возможного», а вот улучшить спортивные результаты он не способен.

Кроме того, в компании особо подчеркнули безопасность применения Милдроната — на основании имеющихся у Grindex данных, о каких-либо побочных эффектах, связанных с приемом препарата спортсменами, сейчас ничего неизвестно.

Милдронат набирает популярность

Впрочем, заявление Марии Шараповой вызвало не только бурное обсуждение в СМИ, но и рост продаж Милдроната. Директор по развитию АО НПК «Катрен» Анатолий Тенцер отметил всплеск количества поисковых запросов Милдроната: «Если ранее число запросов на сайте apteka.ru не превышало 50–60 в день, то 8 марта их было 1100, а 9-го — 1200». Увеличение спроса он непосредственно связал с допинговым скандалом и повышенным интересом людей к препарату из «запрещенного списка».

Выросли соответственно и продажи. По данным аналитиков сайта, прирост продаж во вторую неделю марта по сравнению с первой составил 1023 %. Цифры говорят сами за себя.

Рост интереса к мельдонию зафиксирован не только в России. Сразу после начала «истории с Милдронатом» стоимость препарата на сайте rupharma.com, предоставляющего возможность купить лекарства, производимые или продаваемые на территории России, с доставкой по всему миру, составляла 22 доллара. Сейчас же упаковка из 40 капсул по 250 мг стоит 39 долларов, а приобрести Милдронат можно только сделав предварительный заказ, что позволит попасть в лист ожидания доставки лекарства.

Производитель — компания Grindex в свою очередь высказывает решительное несогласие с решением ВАДА. И планирует в течение этого года предоставить все необходимые доказательства для исключения милдроната из «черного списка» с 2017 года. Есть все шансы, что дисквалифицированные спортсмены, в том числе Мария Шарапова, вернутся в строй уже в будущем году и порадуют нас новыми достижениями.

Источник

Милдронат ® (Mildronate) инструкция по применению

Владелец регистрационного удостоверения:

Контакты для обращений:

Лекарственная форма

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Милдронат ®

Фармакологическое действие

Мельдоний является синтетическим аналогом гамма-бутиробетаина, вещества, которое находится в каждой клетке организма человека.

В условиях ишемии мельдоний восстанавливает равновесие между процессами доставки кислорода и его потребления в клетках, предупреждает нарушение транспорта АТФ; одновременно с этим активирует гликолиз, который протекает без дополнительного потребления кислорода. В результате снижения концентрации карнитина усиленно синтезируется гамма-бутиробетаин, обладающий вазодилатирующими свойствами.

Механизм действия определяет многообразие фармакологических эффектов препарата: повышение работоспособности, уменьшение симптомов психического и физического перенапряжения, активация тканевого и гуморального иммунитета, кардиопротекторное действие.

При остром ишемическом повреждении миокарда мельдоний замедляет образование некротической зоны, укорачивает реабилитационный период.

При сердечной недостаточности препарат повышает сократимость миокарда, увеличивает толерантность к физической нагрузке, снижает частоту приступов стенокардии.

При острых и хронических ишемических нарушениях мозгового кровообращения улучшает циркуляцию крови в очаге ишемии, способствует перераспределению крови в пользу ишемизированного участка.

Эффективен при сосудистой и дистрофической патологии глазного дна.

Оказывает также тонизирующее действие на ЦНС, устраняет функциональные нарушения соматической и вегетативной нервной системы у больных хроническим алкоголизмом при синдроме абстиненции.

Фармакокинетика

Метаболизм и выведение

Метаболизируется, главным образом, в печени с образованием двух основных метаболитов, которые выводятся почками. T 1/2 при приеме внутрь зависит от дозы и составляет 3-6 ч.

Показания препарата Милдронат ®

Открыть список кодов МКБ-10

Режим дозирования

В связи с возможностью развития возбуждающего эффекта препарат рекомендуется применять в первой половине дня и не позже 17.00 при приеме несколько раз в сутки.

Побочное действие

Противопоказания к применению

С осторожностью следует применять препарат при заболеваниях печени и/или почек.

Применение при беременности и кормлении грудью

Безопасность применения препарата при беременности не установлена. Во избежание возможного неблагоприятного влияния на плод не следует назначать Милдронат ® при беременности.

Неизвестно, выделяется ли мельдоний с грудным молоком. При необходимости применения препарата Милдронат ® в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

Применение при нарушениях функции печени

Применение при нарушениях функции почек

Применение у детей

Особые указания

Пациентам с хроническими заболеваниями печени и почек следует соблюдать осторожность при длительном применении препарата.

Использование в педиатрии

Нет достаточных данных о применении препарата Милдронат ® у детей и подростков в возрасте до 18 лет.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Нет данных о неблагоприятном воздействии препарата Милдронат ® на способность управлять транспортными средствами и механизмами.

Передозировка

Симптомы: снижение АД, сопровождающееся головной болью, тахикардией, головокружением и общей слабостью.

Лечение: проведение симптоматической терапии.

Лекарственное взаимодействие

Милдронат ® усиливает действие коронародилатирующих средств, некоторых гипотензивных препаратов, сердечных гликозидов.

Милдронат ® можно сочетать с пролонгированными формами нитратов, другими антиангинальными препаратами, антикоагулянтами и антиагрегантами, антиаритмическими средствами, диуретическими и бронхолитическими препаратами.

Ввиду возможного развития тахикардии и артериальной гипотензии, следует соблюдать осторожность при комбинации с нитроглицерином (для подъязычного применения) и антигипертензивными средствами (особенно альфа-адреноблокаторами и короткодействующими формами нифедипина).

Условия хранения препарата Милдронат ®

Препарат следует хранить в недоступном для детей, сухом месте при температуре не выше 25°С.

Источник